抗高血压药物2-亚氨基-3-(β-羟基苯乙基)-噻唑烷衍生物的合成

2-亚氨基-3-(β-羟基苯乙基)噻唑烷(H_(322))(Ⅰ)是驱虫药四咪唑的中间体。在生产中发现操作工人血压偏低,高血压患者血压下降。为此进行动物试验,发现具有明显的降压活性,并进行了临床观察。据报道,剂量120～150mg/天,分三次口服,疗效为60～70％,但作用时间短,疗效也不够满意。为此进行结构改造并观察其结构与降压作用关系。     

血管紧张素转化酶抑制剂苯丁酯丙脯酸的合成

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一类新型的高血压和充血性心力衰竭治疗药物、苯丁酯丙脯酸(1,Enalapril)化学名:N-[1-(s)-乙氧羰基-3苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸是近年来开发的非巯基的第二代ACEI,已于1984年在西德上市。据报道本品疗效高,作用时间长,副作用小,优于巯甲丙脯酸。主要副反应蛋白尿发生率为1.4％;其他副反应,如皮疹、味觉影响等,均低于巯甲丙脯酸~[1～3]。     

抗高血压药物2-亚氨基-3-(β-羟基苯乙基)-噻唑烷衍生物的合成

2-Imino-3-(β-hydroxyphenethyl)thiazolidine showed hypotensive activity. In order to find more active derivatives, a series of compounds has been synthesized.In preliminary screening tests, Compounds (Ⅱ-2) and (Ⅳ-1) showed considerable hypotensive effect.