铅(Pb)的毒性机理研究

许多研究证明,铅诱发组织脂防酸的改变及增加脂质过氧化是铅毒性的机理之一。从Pb在特定组织和器官中增加花生四烯酸(20:4)的浓度来理解机理,可能对Pb毒性的生物化学机理提供新见解。vitE、Se、Zn和蛋氨酸对防治Pb中毒可能有效。     

镇痛药盐酸曲马多的合成工艺改进

目的研究镇痛药盐酸曲马多的合成工艺。方法以环己酮为起始原料,用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃（2-MeTHF）替代四氢呋喃,经Mannich反应、格氏反应、通氯化氢成盐等反应得到目标化合物盐酸曲马多。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率为76.7%,（E）-盐酸曲马多异构体含量99.44%。改进后的工艺,操作简单,综合成本低,环境污染小,更适合工业化生产。     

卡比多巴的合成

L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙腈盐酸盐经水解、与尿素在碱性介质中缩合制得L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸,再经Hofmann重排、48%氢溴酸脱甲基制得卡比多巴,总收率约25%。     

光学活性Ugi胺的简便合成方法

本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法。以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)-或(R)-1-二茂铁基乙醇;再经过简单的酯化、二甲胺取代,即可公斤级制备(S)-和(R)-Ugi胺,ee值高达99.2%,具有工业化应用前景。     

2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶的合成

N-乙氧羰基-4-哌啶酮经Vilsmerier氯化甲酰化反应、在碳酸钾作用下与巯基乙酸乙酯环合制得6,7-二氧-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2,5-二羧酸二乙酯(4),再经肼解、叠氮化、重排及脱保护反应制得2-氨基-6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-羧酸乙酯盐酸盐(8),8经重氮化、水解后再由氢氧化钾碱解、成盐,制得普拉格雷的关键中间体2-氧代-5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]毗啶,总收率约25％.     

铅对小鼠血液中某些无机元素和丙二醛的影响

对小鼠食铅后无机元素和MDA的含量变化,结果表明,Pb的摄入使Mg,Fe、zn、P、cu以及cu/zn比值明显降低,肝脂质过氧化增强。血脂质过氧化反而降低。     

工业规模的过渡金属催化不对称氢化研究进展

过渡金属催化不饱和化合物的不对称氢化是获得手性化合物较经济、较有效的途径。经过数十年卓有成效的不对称催化基础研究，以过渡金属催化不对称氢化为核心技术，成功实现了许多手性化合物，如手性氨基酸、手性醇、手性胺、手性羧酸等的工业规模制备。该文主要概述近20年来工业规模的过渡金属催化不对称氢化含有碳-氧双键(C=O)、碳-碳双键(C=C)以及碳-氮双键(C=N)的不饱和化合物以构建相应的手性药物或活性关键中间体的方法。     

氟苯尼考及其中间体的合成研究进展

氟苯尼考是一种兽用氯霉素类广谱抗菌药，因抗菌效应强而在世界各国广泛应用。氟苯尼考分子结构中含有2个手性中心，现有合成方法可分为手性拆分法和不对称合成法。手性拆分法的成本相对低廉且已工业化生产；不对称合成法工艺更加环保，符合未来发展趋势，但具有挑战性。文章综述了氟苯尼考的合成方法，详细阐述了其关键中间体D-苏式-对甲砜基苯丝氨酸乙酯的制备方法，并对不同制备方法及氟代工艺的优劣进行了比较。