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以L-脯氨酸为原料,经四步反应得到N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷溴化物和N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷溴化物,它们在强碱作用下发生[2,3]-σ重排,生成9-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷和10-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷。提出了可能的反应机理。 相似文献
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在前报中,我们应用外源性硼烷进行硼氢化反应,成功地改进了合成雌三醇(3)的工艺,收率高达85~95%;并以闪式柱层析分离出两个副产物:表雌三醇(4)和雌三醇-17-乙基醚(5): 相似文献
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阿魏酸哌嗪的合成及其药理与临床研究 总被引:12,自引:1,他引:11
川芎系我国传统的活血化瘀中药,作者曾对它的一种有效成分阿魏酸的钠盐进行了研究,国内亦曾对其另一种成分川芎嗪进行了研究,结果表明两者都具有明显的活血化瘀作用。阿魏酸和川芎嗪同时存在于中药川芎中,且前者为酸,后者为碱,在原生药川芎中,有可能以阿魏酸和川芎嗪的结合形式存在,并以结合形式产生药理作用。基于此,作者用化学方法合成了阿魏酸川芎嗪(Ⅰ),探讨合成后的阿魏酸川芎嗪其药效能否发生相加和增强,从而获得更有效的药物。川芎嗪的化学结构为四甲基吡嗪,而国内外治疗心脑血管疾病药物的化学结构中,许多都含有哌嗪结构部分,哌嗪和吡嗪的化学结构有相似之处,如果用哌嗪来代替川芎嗪也可能有相似的药理作用,因此又用化学方法合成了阿魏酸哌嗪(Ⅱ)。为了证实以上的设想,将阿魏酸哌嗪、阿魏酸川芎嗪、阿魏酸钠和川芎嗪四种药物进行了对比药理实验和对比毒性观察。药理研究结果表 相似文献
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三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体,在考察Weinreb路线的基础上,设计并完成了一条以胡椒醛和L-谷氨酸为起始原料,经15步反应,合成三尖杉酮碱的路线,并用L-(+)酒石酸拆分为三尖杉酮碱(─)旋光体和三尖杉酮碱(+)旋光体。将拆分的三尖杉酮碱(─)旋光体用NaBH4立体选择性还原为三尖杉碱(─),其光谱数据,理化参数,旋光性均与天然三尖杉碱一致。 相似文献
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按Topliss法设计并合成了八个1-取代苄基-3-吡唑烷酮衍生物(7b-i),发现其抗惊活性与取代基的σ π值有关,其中以1-对三氟甲基苄基—吡唑烷酮-3(7i)活性最强。改进了合成1-取代吡唑烷酮的方法,先由丙烯腈与肼直接一步合成3-亚氨物(2),再与醛缩合并用NaBH_4还原,实现了“一勺烩”,最后再水解。从而简化了步骤,提高了收率。 相似文献
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