国外的新药开发——从有效化合物到商品新药

 本文简要地介绍国外有关新药开发的七个主要方面——生物学研究和临床研究、生产工艺的开发、生产工艺工程、项目工程投资、剂型研究、销售、国际合作，以供制定符合我国具体情况的新药开发程序时作参考。     

磷酸胡椒嗪制备方法的研究

本文报导利用糖精(甲苯磺酰化法)的副产物对甲苯磺酰氯为原料,先制成对甲苯磺酰胺;然后在碱存在下与二氯乙烷进行缩合生成N,N′-双(对甲苯磺酰)胡椒嗪;再经浓磷酸高温水解成胡椒嗪的酸性磷酸盐;最后经碱中和即得临床上需用的磷酸胡椒嗪一水合物,对于缩合反应的反应时间、配料比例、缩合剂和中和剂的选择,溶剂的影响以及反应后处理的方法等都进行了一些考察.     

磺胺脒制造过程中“硫化”阶段杂质的分离

在了解生产磺胺脒的过程中,我们发现有许多问题可以作进一步的研究。这些问题的解决可能会对生产上有一定的帮助。其中问题之一就是"硫化"工段产品中杂质的分离。目前生产磺胺脒的步骤如下:     

内镜结扎术治疗食管静脉曲张16例

内镜结扎术治疗食管静脉曲张１６例齐齐哈尔市北钢医院（１６１０４１）刘福，贡齐铁，韩德身，申忠民，金蕴华，董耀刚，纪伟，张笑红材料和方法观察对象：３０例均经化验、腹部Ｂ超、急诊胃镜证实的肝硬化食管静脉曲张破裂出血者。男２５例，女５例。年龄３２～６０岁，...     

评《美国化学文摘查阅法》

彭海卿同志编写的《美国化学文摘查阅法》一书,1980年由化工出版社出版,以后重印三次,1987年新出增订本。该书出版后产生了积极的社会效果,受到我国科技界的普遍好评。《美国化学文摘查阅法》初版于百废待举的文革后的1980年。书中对《美国化学文摘》(简称CA)在七十年代的重大变化作了较为详尽的描述,为一些在文革中已与CA绝缘多年的科技人员提供了重新认识、了解和掌握CA的条件,在一些高等院校中也被选为文献课教材。八十年代初,《美国化学文摘》的索引与编制再次发生了重大变化。彭海卿同志又不失时机地把这些变化收集归纳后,写出增订一版,分五个章节介绍,帮助读者及时把     

噁唑啉化合物的合成和抗结核活性

利用氯霉素中间体对硝基苯基丝氨酸甲酯为原料,合成了具有分支杆菌生长素部分结构的2,4,5-三取代噁唑啉化合物27个。经初步药理筛选,活性均不显著。     

胃粘膜脱垂症365例分析

本文总结了经胃镜检查的胃粘膜脱垂症365例。本病并非少见,可经胃镜确诊。文中探讨了胃粘膜脱垂症的病因和并存于慢性胃炎等疾病的机理。     

结核菌的代谢拮抗物的研究(Ⅰ) △~2-二氢噻唑-4-羟酸衍化物的制备

结核菌生长因素——Myoobaotin 的结构式经 Snow 氏于1954年暂定如下:次年 Sutton 氏从付结核分枝杆菌(Myoobacterium Paramberculosls)生长情况中观察到抗结核新药“圜丝氨酸”(Cycloserine)与该生长因素有代谢拮抗作用,并提出作用的机制可能是由于圜丝氨酸的结构与生长因素中的二氢噻唑圜相似所引起的代谢拮抗的结果,因此作者设计并合成了一些α-苯基-Δ~2-二氢噻唑4-羧酸的衍化物(即生长因素中虚线括出部分的同型物),以期找到新的抗结核药物。