双炔失碳酯类似物的抗生育活性研究

本文报道八个双炔失碳酯类似物的小鼠抗早孕、抗着床试验结果,同时考查了生物活性与油水分布系数之间的关系,发现抗早孕活性与油水分布系数之间为线性相关。双炔失碳半琥珀酸酯的抗早孕效果优于已用于临床的双炔失碳丙酸酯。     

新型抗癌药3-苯乙酰胺基-2,6-哌啶二酮的合成

3—苯乙酰胺基—2,6—哌啶二酮(又名Antineoplaston A10)系人体组织产生的一种体内抗癌物质。最初从人尿中分离得到。由于毒性低(LD_(50)10.33g/kg),很快进     

异鼠李素的合成

以檞皮素(Ⅰ)为起始原料经乙酰化,苄基化和甲基化反应分别获得檞皮素五乙酸酯(Ⅱ)、4′,7-二-○-苄基檞皮素(Ⅲ)、4′,7-二-○-苄基-檞皮素三乙酸酯(Ⅳ)和4′,7-二-○-苄基-3′-甲基檞皮素(Ⅴ)中间体。化合物(Ⅴ)经去苄基化反应则得异鼠李素(Ⅵ)。其收率顺序为95.9％、33.7%、92.7%、37.5%和54.9%。7-○-苄基檞皮素是反应中的副产物。合成产物的熔点、元素分析、薄层层析和红外光谱与天然产物基本一致。     

口服避孕药物的研究 Ⅰ、孕酮类β—环戊烷丙酸酯的合成

前言自从环戊醚乙炔雌二醇被证实为长效雌激素以后,由于付作用太大,不能单独用作长效避孕药物。为了进一步寻找药效长、付作用小的避孕药物,对孕激素的结构改造方面,曾作了大量的工作。早在1956年 F.Sondheimer 等以及后来 J.C.Babcock 等、Upjohn 工厂合成了 17--羟基黄体酮的长链羧酸酯类化合物。     

1-苄基-1H-吲唑-3-氧乙酸的合成

Bendazac的衍生物是一类具有多种生理活性的药物。本文选用氯乙酸作烃化剂的方法,不仅工艺路线缩短,而且,反应时以水为溶剂有利用于工业生产。     

部分A-失碳-5α-雄甾烷类化合物的合成

合成A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮肟(Ⅳa),A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮苯腙(Ⅳc),A-失碳-5α-雄甾烷-2,17-双酮-2-腙(Ⅳb)以及2ξ-乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2ξ,17β-二醇双丙酸酯(Ⅷb)及其17-肉桂酸酯(Ⅷa)。用元素分析、红外光谱证实了这些化合物的结构,其中化合物Ⅳb和Ⅷa尚未见文献报道。这些化合物正在作小白鼠的抗生育活性试验。     

甾体叔醇的酯化

酯化反应是药物合成中的重要反应之一。一种母体药物常需制备多种酯,以获得药理作用符合需要的新药物。甾体叔醇主要有以下三种结构类型,一般位阻较大,有时易消除,因此酯化存在一定困难,对这类叔醇的酯化已有不少研究,大致归纳为下列几种方法:     

二、甘露醇的分离、鉴定及其应用

右旋甘露醇常用于治疗脑水肿、青光眼、肾功能衰竭、浮肿、腹水等疾病,近年来国内在研究防治慢性气管炎方面,发掘出不少中草药含有甘露醇且多为右旋物质,如     

用凤尾兰皂素合成双炔失碳酯

本文报道利用麻渣中提取的凤尾兰皂素作原料合成2,3-断-5α-雄甾烷-17-酮-2,3-双羧酸,以制得双炔失碳酯的方法,开辟了原料来源,并可减少原料消耗、降低成本。