内源性睡眠诱导物质油酰胺的研究进展

油酰胺是近几年来发现的内源性睡眠诱导物质,具有多种生理活性,是新型生物信号分子-长链脂肪酸酰胺家族的代表,本文对基分现、生理作用、构效关系、睡眠诱导的作用机制、体内分布、生物合成、酰胺水解酶及其抑制剂进行了综述。     

romidepsin(Istodax)

由美国Gloucester Pharmaceuticals 公司开发的抗癌药物romidepsin(商品名为Istodax)于 2009年11月9日获得美国FDA批准上市，该药用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。Romidepsin的中文化学名称：(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮；英文化学名称：(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-bis(1-methylethyl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone；分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆S₂；相对分子质量：540.71；CAS登记号：128517-07-7。     

2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的合成工艺改进

目的 合成新型免疫抑制剂2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐（FTY-720）。方法 以苯和正辛酰氯为起始原料，经傅克酰基化、还原、酰化、缩合、还原羰基、还原酯基、去乙酰化和成盐反应得到目的化合物FTY-720，总收率为12．0％。结果与结论 目标化合物的结构经^1H-NMR、IR和MS确证，中间体的^1H-NMR谱和mp值与文献值相符。该合成路线成本低廉，操作简单。     

多组分反应及其在新药研究中的应用

本文对多组分反应的发展进行了回顾，简述了其在结构多样性和复杂性的化合物和化合物库合成上的优势，以及在新药研究中新先导物的发现和结构优化上的重要应用价值，简要介绍了几种重要的多组分反应和探索新多组分反应的方法。     

抗动脉粥样硬化药物研究进展

本文对近年来出现的抗动脉粥样硬化新药物靶标过氧化物酶体增殖活化受体激动剂、胆固醇酯转移蛋白抑制剂、输注载脂蛋白A-I、肝脏X受体激活剂和磷脂转移蛋白抑制剂等进行了综述。     

抗HIV新药利匹韦林的药理及临床评价

利匹韦林是2011年5月20日经FDA批准上市的抗艾滋病新药,具有抗病毒活性高、不良反应小和安全性高的特点。文中对其药理作用、药动学、临床研究以及不良反应等方面进行了简要综述。     

低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的研究进展

目的 综述低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的研究进展。方法 查找近年低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的相关文献,对已上市脯氨酰羟化酶抑制剂罗沙司他、伐度司他和达普司他等,正在进行临床试验的在研药物以及新型结构的脯氨酰羟化酶抑制剂进行了归纳和总结。结果与结论脯氨酰羟化酶抑制剂用于治疗慢性肾脏病引起的贫血,与传统药物相比具有很多优点,已经成为了当前研究热点。此外,发现新型结构的脯氨酰羟化酶抑制剂也是重点研究方向之一。     

二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

HIV-1整合酶催化前病毒DNA整合进入宿主细胞基因组的过程是病毒复制必不可少的步骤,所以抑制HIV-1整合酶活性是治疗HIV-1感染的合理策略。目前已开发了大量HIV-1整合酶抑制剂,其中一些已进入临床研究阶段,从化学结构看,绝大多数已报道的HIV-1整合酶抑制剂属于二酮酸类或其生物电子等排体。该文对近3年来二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展做简要综述。     

抗低钠血症新药托伐普坦的药理学及临床评价

托伐普坦是2009年5月19日经FDA批准上市的抗低钠血症的新药,具有疗效显著、不良反应小和生物利用度高的特点。文中对其药理作用、药动学、临床研究以及不良反应等方面进行了简要综述。     

蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制剂是一类作用于细胞信号转导通路的分子靶向药物,针对特定靶点发挥抗肿瘤作用。目前已有十余种蛋白酪氨酸激酶抑制剂上市,且它们在多种实体瘤的治疗中显示出较好的疗效。该文对近年来蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展做简要综述。