地红霉素片的人体药代动力学及生物利用度研究

目的　考察国产与进口地红霉素片的药代动力学及生物等效性。方法　采用随机单剂二交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂口服国产与进口地红霉素片 75 0mg,微生物法测定地红霉素血浓度。对二种制剂的主要药代动力学参数进行方差分析、双向单侧t检验,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果　国产和进口地红霉素片主要药代动力学参数t1/2ke分别为 19 77± 4 5 1h和 18 5 7± 3 39h,Tpeak分别为 3 89± 0 76h和 3 83± 0 5 1h,Cmax分别为 1 6 12± 0 176 μg·ml-1和1 6 85± 0 10 8μg·ml-1,AUC0～ 96h分别为 11 4 0± 1 88μg·ml-1·h和 11 0 5± 1 84 μg·ml-1·h,AUC0～∞ 分别为 12 14± 2 11μg·ml-1·h和 11 6 6± 1 88μg·ml-1·h,国产地红霉素片相对生物利用度F为 10 3 79%± 10 5 2 %。结论　国产与进口地红霉素片为生物等效制剂。     

盐酸奥昔布宁临床应用进展

盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.     

米非司酮治疗子宫肌瘤的研究近况

米非司酮(mifepristone)是一种强抗孕激素类药物,较高剂量有抗糖皮质激素作用.以往多用于早孕流产和中孕引产,近年来代替甾体激素治疗多种内科疾病及激素依赖性肿瘤.子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的良性肿瘤,其发生和发展与雌孕激素水平和表皮生长因子有关[1～5].米非司酮对子宫肌瘤的治疗与其血中或瘤内浓度相关,监测米非司酮血或瘤内浓度,有助于米非司酮治疗的个体化.     

大蒜素对同型半胱氨酸所致人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用

目的：研究大蒜素能否保护同型半胱氨酸（Hcy）对人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cell，HUVEC）的损伤作用。方法：将培养的HUVECs随机分为5（每组=8），将其与不同浓度的大蒜素（50，20，10μg／m1）和Hcy（5mmol／L）共同培养12，24，36h，光镜下观察内皮细胞形态及检测培养液中乳酸脱氢酶（LDH）漏出情况。结果：培养12h时，各组之间LDH的活性无统计学差异（P均〉0．05）；24h时，Hcy组细胞间隙增大，有少量内皮细胞脱落，LDH活性也明显高于空白对照组（P〈0．05），而大蒜素三个剂量组与空白对照组相比无明显差异（P均〉0．05）；36h后，大蒜素大剂量组和Hcy组可观察到内皮细胞脱落现象，LDH活性也明显高于空白对照组（P〈0．05）。结论：大蒜素对Hcy引起的血管内皮细胞损伤具有明显的保护作用。     

中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别

目的：进行中药降糖制剂掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别。方法：建立HPLC和LC/MS方法,以保留时间、结构和分子量信息为指标,对样品掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲进行定性。结果：中药降糖制剂糖乐舒胶囊含盐酸苯乙双胍和格列齐特,克糖敏胶囊含盐酸二甲双胍、格列本脲。结论： HPLC法可同时鉴别盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲,用于待测成分的初步定性。     

Relationship between metabolic phenotype of N-acetylation and bladder cancer

ＮａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｗａｓｐｒｏｐｏｓｅｄａｓａｄｅｔｏｘｉｆｉｃａｔｉｏｎｐａｔｈｗａｙｆｏｒａｒｙｌａｍｉｎｅｃａｒｃｉｎｏｇｅｎｓＰｈａｒｍａｃｏｅｐｉｄｅｍｉｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｏｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｂｌａｄｄｅｒｃａｎｃｅｒｉｎｄｕｃｅｄｂｙａｒｙｌａｍｉｎｅｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔｔｈｅｓｌｏｗａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎｐｈｅｎｏｔｙｐｅｐｌａｙｓａｃｒｕｃｉａｌｒｏｌｅｉｎｇｅｎｅｔｉｃｐｒｅｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎｔｏｄｅｖｅｌｏｐｔｈｉｓｄｉｓｅａｓｅ1Ｈｏｗｅ…     

以尿钙排泄量为效应指标评价枸橼酸氢钾钠颗粒人体生物等效性

目的以24h尿液钙离子累计排泄量为指标,比较国产和进口枸橼酸氢钾钠颗粒剂的生物等效性。方法36名男性健康志愿者按自身交叉设计,随机口服枸橼酸氢钾钠颗粒剂的受试制剂（国产）或参比制剂（进口）5．0g,（洗脱期7d）。分别收集给药前（空白）和给药后0～2、2～4、4～6、6～8、8～10,10-2、12～24h的尿液,记录尿量,采用原子吸收分光光度法测定尿液钙离子浓度,计算给药前、后24h尿液钙累积排泄量。结果受试制剂给药前、后24h尿钙累积排泄量为（128．47±76．45）mg和（163．53±81．28）mg;参比制剂给药前、后24h尿钙累积排泄量为（128．34±59．55）mg和（179．65±103．96）mg。给予受试制剂和参比制剂后24h尿钙排泄量分剐比用药前增加（35．06±61．26）mg和（51．31±73．18）mg,两制剂间没有显著性差异（P〉0．05）。结论国产和进口枸橼酸氢钾钠颗粒剂具有生物等效性,尿液钙离子累计排泄量可用于国产和进口构橼酸氢钾钠颗粒剂生物等效性评价。     

不同厂家米非司酮片的人体药动学比较

目的:进行A、B、C、D 4厂家米非司酮片健康女性受试者体内的药动学比较研究。方法:40名健康女性受试者随机分为4组,每组10人,分别服用4个不同厂家生产的米非司酮片75mg,于不同时间抽取肘静脉血,经液液萃取,采用高效液相色谱法测定米非司酮经时血浓度,DAS 2.0计算米非司酮药动学参数。结果:A、B、C、D 4厂家米非司酮片的Cmax分别为(1.57±0.36)μg.mL-1、(1.7±0.7)μg.mL-1、(1.4±0.4)μg.mL-1和(1.6±0.5)μg.mL-1;tmax分别为(0.70±0.26)h、(1.0±0.6)h、(1.0±0.6)h和(0.80±0.35)h;t1/2分别为(26.1±7.6)h、(26.7±5.2)h、(27.1±6.4)h和(28.9±7.4)h;AUC0-96分别为(20.3±5.1)μg.mL-1.h、(20.5±6.4)μg.mL-1.h、(18.1±8.7)μg.mL-1.h和(20.7±7.4)μg.mL-1.h。以A厂家米非司酮片为参比,B、C、D厂家米非司酮片相对生物利用度分别为101.1%、89.4%和101.8%。结论:所选择A、B、C、D 4厂家米非司酮片人体药动学过程差异无显著性。     

萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解，调控释药速率和血药浓度，降低不良反应及用药频率，提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量，使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进剂具有毒性低，促透能力强，可改善皮肤通透性，对亲水、亲脂药物均有促渗作用，低浓度高促透性的特点，在透皮给药系统中日益发挥着重要作用，显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用前景进行综述。     

盐酸美金刚作用机制、体内过程与测定技术研究

美金刚是一种低中度亲和力、非竞争性NMDA受体拮抗剂,已被批准用于治疗中、重度阿尔茨海默氏病。现综述其作用机制、体内过程与测定技术。