那格列奈的药理特性与临床应用

糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状的内分泌系统疾病.1980年,世界卫生组织将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependent diabetes mitus,NIDDM,又称2型糖尿病).目前,全球糖尿病患者超过1.2亿,其中90%为NIDDM.除胰岛素外,口服降血糖药也可用于NIDDM的治疗.在传统的口服药物中主要有磺酰脲类(如:甲苯磺丁脲)、双胍类(如:苯乙双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如:阿卡波糖).随着对糖尿病发病机制与治疗的深入研究,目前已有不少新型的抗糖尿病药物用于临床,其中餐时血糖调节剂是20世纪90年代研究进展较快、最引人关注的药物之一.     

那格列奈胶囊在健康志愿者的药代动力学和生物等效性

目的　研究健康志愿者口服那格列奈胶囊后的药代动力学及生物等效性。方法　用开放随机交叉给药方案,20名男性健康志愿者分别单剂量口服那格列奈90mg试验制剂或参比制剂,用HPLC法测定健康受试者血药浓度,计算那格列奈的药代动力学参数。结果　经3P97药动学计算程序处理拟合,药时曲线符合口服给药一室开放模型,试验制剂与参比制剂的药代动力学参数:AUC0-10分别为(12.38±1.9)和(12.78±2.72) mg.h.L-1, Cmax分别为(4.93±1.08)和(4.88±1.06) mg.L-1, tmax分别为(2.40±0.31)和(2.32±0.34) h,t1/2ke分别为(2.065±0.702)和(2.08±0.76) h,那格列奈胶囊的相对生物利用度为(100.6±22.8)%。结论　那格列奈胶囊试验制剂和参比制剂具有生物等效性。