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目的 研究抗抑郁药米氮平的合成工艺。方法 以2-氯-3-氰基吡啶和1-甲基-3-苯基哌嗪为起始原料,经烷基化、水解、还原、分子内傅克烷基化4步反应合成目标化合物米氮平。结果与结论 目标化合物的结构经元素分析、IR、1H-NMR 、13C-NMR、MS谱数据确证。改进后的工艺,操作简单,生产成本低廉,总收率由文献的46%提高到60%,更适合工业化生产。 相似文献
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本文报道了以肉桂醛为原料先合成(+)α-羟基苯丁酸,再经溴化,酯化,缩合等反应合成马来酸依那普利的新的合成方法。 相似文献
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目的:评价国产伊曲康唑片人体生物利用度和生物等效性。方法:22名健康男性受试者随机交叉口服伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中伊曲康唑的浓度,结果:受试药物和参比药物的药代动力学主要参数分别为:Tmax:4.55±0.83和4.25±1.02h;Cmax:170.7±70.8和155.5±73.3ng/ml;t1/2:19.3±4.6和20.4±11.4h;AUC0-t:2385±1281和2257±1168ng.h/ml,AUC0-∞:2496±1334和2371±1207ng.h/ml。以AUC0-t计算,伊曲康唑分散片的相对生物利用度平均为112.5±39.2%。结论:伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊生物等效。 相似文献
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