7α和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-4-雌甾烯-3-酮的合成

由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1_a)和(1_b)。经药理试验表明(1_a)和(1_b)对孕鼠均有抗早孕作用。     

含硫咪唑及其衍生物的合成

1.合成了8-(β-氨乙基巯基)及8-(β-胍乙基巯基)咖啡碱与它们的类似物8-(β-巯乙基氨基)及8-(β-S-异硫脲基乙基氨基)咖啡碱。2.由巯基化合物与β-溴乙胺溴氢酸盐直接反应,制备了具有β-氨乙基巯基的苯并咪唑、甲基咪唑、苯并咪唑及咪唑啉等衍生物。     

7α和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-4-雌甾烯-3-酮的合成

由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1_a)和(1_b)。经药理试验表明(1_a)和(1_b)对孕鼠均有抗早孕作用。     

口服长效孕素避孕药—甲孕环酯的合成

本文报道口服孕激素类长效避孕药——甲孕环酯的合成研究。甾体孕酮类的⊿~4C_3酮基可用硼氢化物还原成醇,再用环戊烷丙酸、苯甲酸、苯丙酸、苯丙烯酸及呋喃甲酸等制成环链脂肪酸酯类,其中以甲孕环酯(6甲基孕甾⊿~(4.6)二烯3,17二羟基20酮基3环戊烷丙酸酯17乙酸酯)的避孕效果较好。临床试用1908例,其中按规定服药者1213例,共观察9561周期,避孕有效率达99.1%,并具有副反应小,安全性高的优点。