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目的由间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).方法以间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯,然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺,碱性环合后再乙基化,通过Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原,最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).结果采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂(艹卓)盐酸盐(Ⅰ).结论该合成法操作简便、成本低廉,具有工业生产价值. 相似文献
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离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na (TTXr-Na )通道阻滞剂、N-型Ca2 通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、γ-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂. 相似文献
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目的由间甲氧基苯乙酮(Ⅴ)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。方法以问甲氧基苯乙酮(Ⅴ)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯,然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺,碱性环合后再乙基化,通过Wolff-Kishner-Huallg和锂铝氢二步还原,最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。结果采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(Ⅰ)。结论该合成法操作简便、成本低廉,具有工业生产价值。 相似文献
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