盐酸芬戈莫德的合成

2-苯乙醇经氯代、傅-克酰化反应后与2-乙酰胺基丙二酸二乙酯(DEAM)反应得2-[2-(4-正辛酰基苯基)乙基]-2-乙酰胺基丙二酸二乙酯,再依次经Et3SiH/AlCl3和NaBH4/CaCl2还原得2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-2-乙酰胺基-1,3-丙二醇,最后经氢氧化锂水解、成盐得新型免疫抑制剂盐酸芬戈莫德,总收率约25％.     

拉奎莫德的合成工艺优化

目的分析比较拉奎莫德的合成方法并且进行工艺优化。方法以2-氨基-6-氯苯甲酸为起始原料与氯甲酸苄酯、乙酰氯进行环合反应,再经甲基化、缩合、酰胺化反应制得拉奎莫德。结果合成的拉奎莫德的总收率为77.8%,纯度为99.1%。其结构经1H-NMR和MS确证。结论工艺改进后,操作简化,成本降低,收率提高,适合工业化生产。