多靶点抗癌药物研究进展

多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。     

磺酰胺类抗肿瘤药物研究进展

磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的磺酰胺类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。尽管这些结构新颖的化合物有一个共同的结构特征,即为芳环或者杂芳环磺酰胺类化合物,但它们的作用机制却表现出多样性,如干扰微管蛋白聚合、阻滞细胞周期正常进行、抑制碳酸酐酶、叶酸依赖性酶、甲硫氨酰氨肽酶和组蛋白去乙酰酶、抑制血管内皮细胞生长因子等。文中根据磺酰胺类化合物的作用靶点,介绍了其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。