提高药物化学课堂教学效果初探

药物化学课程涉及药物种类繁多，结构式复杂，性质及构效关系难以记忆。在药物化学教学中，通过充分备课，运用不同教学方法及理论联系实践，能够明显提高教学效果。     

微波促进(R)-萘普生消旋反应

用微波辐射技术,以葡甲胺为催化剂、水为溶剂,于800W功率下回流反应100min,成功对(R)-萘普生进行消 旋,收率为95％.方法操作简单,反应时间短,后处理简便.     

氨基吡唑衍生物的合成

目的 优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺.方法 以丙二氰为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与85％的水合肼关环得3-氨基-4-氰基-5-氰甲基-2-吡唑,最终在不同的酸碱条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物.结果 考察了3步反应工艺对产品收率的影响,结果表明,较佳的反应条件为：聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为碱试剂、乙醇为溶剂,二聚物的收率为86.1％;关吡唑环反应中,n（二聚物）：n（肼）=1∶3.5,产物收率为86.2％;碱性条件下水解反应,95 ～ 100℃条件下,10 mol/L氢氧化钠溶液中反应10 h,5-氨基-1-吡唑-3-乙酸收率为79.8％;酸性条件下水解反应,85℃条件下,浓硫酸∶乙酸（体积比）=1∶1,反应24 h,3-氨基-4-氰基吡唑-5-甲酸收率为69.7％.结论 本工艺路线环境友好,原料易得,便于操作.同时,所得产物经1HNMR及MS确证.     

Aurora激酶及其抑制剂研究状态综述

Aurora激酶家族是苏氨酸/丝氨酸激酶,在有丝分裂的染色体排列,分离和胞质分裂中起重要作用。最近的研究发现,Aurora激酶在大量人类实体瘤和血液恶性肿瘤中过表达,表明其是开发抗肿瘤药物的重要靶点。本文就近几年国内外对Aurora激酶的研究,对Aurora激酶的生物学功能、与肿瘤的关系及其抑制剂的研究进展进行综述。     

Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成及生物活性研究

目的优化Aurora激酶抑制剂ZM447439的合成路线,并对其体外生物活性进行评价。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,通过酯化、取代、硝化、还原、关环等反应合成ZM447439,涉及到的中间体及目标产物结构经1H-NMR,MS及IR确证。以MTT法研究其体外抗肿瘤活性(U937,K562,A549,LoVo及HT29细胞株),同时评价其体外AuroraA/B激酶抑制活性。结果合成了Aurora A/B激酶抑制剂ZM447439并进行相关生物活性研究。结论新合成路线总收率约34%,目标化合物具有较好的Aurora A/B激酶活性及肿瘤细胞增殖抑制活性。     

酪氨酸激酶及其小分子抑制剂研究进展

近年来，随着分子生物学技术的发展和对发病机制以及细胞分子水平的进一步认识，新药开发已经由传统的底物-受体-基因药理学研究模式向基因-受体-药物这一逆向分子药理学模式转变。而抗肿瘤药物的研究也正从传统的细胞毒药物向着针对肿瘤发生发展机制中多个环节靶向的新型抗肿瘤药物发展，如针对细胞信号传导、凋亡等设计药物。通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递，从而达到抗肿瘤的目的。因此，近年来有关酪氨酸激酶抑制剂的研究非常活跃，本文将对酪氨酸激酶及其抑制剂的研究进展综述如下。     

临床药学专业药物化学在线开放课程平台构建初探

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科[1]。通过本课程的教学,使学生掌握上述有关内容,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定基础。药物化学作为专业基础课对临床药学专业学生培养起着至关重要的作用。然而在实际教学过程中,由于药物化学内容比较枯燥,化学结构式比较复杂[2],加之学生的化学知识储备相对不足,导致学生普遍反映药物化学比较难学,难以提起兴趣。     

以就业创业理念为先导探索创业教育模式

以就业创业理念为先导,将创业教育与"产学研"教育有机地结合,探索能够加强大学生职业规划和提高创业能力的新型"产学研"创业教育模式。该模式是实现理论应用与实践技能的综合训练,突出实际应用素质的塑造,有助于新时期创业型人才的培养,从而为创业教育的发展提供了新的教育模式,也为"产学研"教学注入了新的发展活力。     

药学硕士专业学位研究生培养模式的探索与实践

我国药学专业学位研究生的培养模式存在诸多问题,现有的人才培养模式仍然无法保证高质量专业硕士的培养。因此,急需探索适合人才培养目标的药学硕士专业学位研究生培养模式。主要介绍我校对药学硕士专业学位研究生(临床药学和工业药学两个方向)培养模式的探索与实践。制定与职业发展、社会需求相契合的药学硕士专业学位研究生人才培养方案;加强药学硕士专业学位实践基地的建设;开展以药学硕士专业学位实践基地为纽带的企业横向合作服务;构建药学硕士专业学位研究生培养质量保证体系。校院企深度融合,从而探索构建了学科共建、资源共享、人员双跨、研究生共培养的药学硕士专业学位研究生培养模式,构建了与社会需求相契合的、特色鲜明的药学硕士专业学位研究生培养模式。