取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性

目的 对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造，设计合成其类似物并初步评价抗炎活性。方法 以N－环戊烯基吗啉，对异丁基苯甲醛，对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应，Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 合成9个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构；其中5个化合物具有显著的抗炎活性。结论 JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性；羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用。     

2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性研究

目的 合成2－（E）－（4－甲基亚苄基）环戊酮的曼尼希碱及其类似物并研究目标化合物的抗炎作用。方法 以N－环戊烯基吗啉、4－甲基苯甲醛及多种胺类为原料合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成13个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构；部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论 2－（E）－（4－甲基亚苄基）环戊酮曼尼希碱类化合物具有较强的抗炎活性。