口服特异性生物粘附给药系统常用材料的研究进展

根据目前国内外相关文献报道，对口服特异性生物粘附给药系统的常用材料及其制备方法进行了综述，并对它们在口服给药系统中的潜在应用进行了探讨，旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法。     

马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率

目的提高难溶性药物马来酸罗格列酮的体外溶出速率 ,满足脉冲制剂的设计要求。方法选用PVPK3 0为载体 ,用溶剂法制备了马来酸罗格列酮固体分散体 ,比较考察了原料药及其物理混合物和固体分散体的溶出差别 ,并通过红外光谱及X 射线粉末衍射对固体分散体进行了鉴定。结果体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水中及人工肠液中的溶出速率 ;红外光谱分析结果表明药物与载体之间没有发生化学反应 ;X 射线粉末衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体PVPK3 0中。结论固体分散体体外溶出速率的提高可以满足脉冲制剂的设计要求。     

罗格列酮马来酸盐大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的　分别考察罗格列酮马来酸盐在大鼠各肠段 :空肠、回肠、结肠的吸收动力学特征及不同的药物浓度和pH值的影响。方法　应用大鼠在体肠吸收实验方法。结果　罗格列酮马来酸盐在空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为 0 .0 46 8,0 .0 76 6 ,0 .10 45h-1;不同的药物浓度 :2 0 ,30 ,45 μg·mL-1在回肠的吸收速率常数分别为 0 .0 76 6 ,0 .0 714,0 .0 782h-1;不同的 pH值 :7.4,7.1,6 .8,6 .5时在回肠的吸收速率常数分别为 0 .0 76 6 ,0 .0 798,0 .0 86 8,0 .0 888h-1。结论　罗格列酮马来酸盐在肠道中下部吸收较好 ;药物浓度对吸收速率常数无影响 ;在 pH6 .5～ 7.4范围内 ,随药物溶液 pH值的减小 ,药物吸收速率常数逐渐增加 ,但不具有统计学意义 ;药物在肠道的吸收呈一级动力学过程 ,吸收机制为被动扩散。     

灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究

目的 考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方，并对释药机制进行探讨。方法 利用挤出滚圆法制备骨架型微丸，采用单因素考察和正交设计筛选最优处方，通过方程拟合探讨释药机制。结果 所得微丸的制备工艺简单，微丸大小均匀，载药量大且药物含量均匀，能达到缓释12h的试验设计要求；释药机制以药物扩散为主，兼有骨架溶蚀。结论 利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单，适于工业化生产。