磷丙泊酚的临床应用研究进展

磷丙泊酚（fospropofol）为丙泊酚的前药,在体内经碱性磷酸酶水解后释放出丙泊酚,释放出来的丙泊酚具有独特的药理性质。安全性与有效性临床试验表明,该药的镇静作用与剂量成正比。磷丙泊酚使用剂量为6.5和8 mg/kg,用于结肠镜检、支气管镜检等内镜检查时镇静,疗效、安全性和耐受性都比较好;使用6.5 mg/kg剂量作为咪达唑仑的替代品用于口腔小手术时既镇静、安全且患者易于耐受。另外,磷丙泊酚用于老年患者支气管纤维镜检,不仅安全有效且患者苏醒快、满意度高,效果与年轻患者相似;采用静脉滴注/推注方式用于ICU患者短期麻醉诱导和镇静作用的维持,耐受性和有效性均可,也可以作为全身麻醉药用于行冠状动脉旁路移植手术患者。     

齐多夫定缓释片的制备及体外评价

目的利用亲水性的Eudragit系列高分子物质单用、与疏水性的乙基纤维素合用制备齐多夫定骨架型缓释片。方法确定5个不同的处方，采用湿法制粒法制备骨架片。结果单独使用Eudragit系列产品作辅料，缓释片只能维持6h的药物持续释放，而RLPO、RSPO与乙基纤维素合用后可以维持12h的持续释药。结论齐多夫定缓释片与常规片比较，缓释片可以雏持12h的药物持续释放，这样会产生更好的治疗效果，减轻药物的副作用，大大改善患者依存率。     

几种新药注射剂与大输液的配伍

几种新药注射剂与大输液的配伍邹寿涛（湖南新化县人民医院４１７６００）药物在输液中的稳定性也是保证用药安全有效的关键。近年来，生产的一些静脉用注射剂，究其配伍情况，现综述如下：１更苷洛韦（ｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ，丙氧鸟苷）更苷洛韦是一类型抗病毒药。据文...     

口服降血糖新药-坎格列净

坎格列净(canaglifl ozin)为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,于2013年3月美国FDA批准上市,是第1个被批准的SGLT2抑制剂药物,作为成人2型糖尿病的辅助治疗用药。     

沃拉帕沙的临床研究进展

沃拉帕沙为选择性、口服、强力、竞争性蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,对凝血酶诱导的血小板聚集有很强的抑制作用。沃拉帕沙口服后快速吸收,具有独特的药动学特性,半衰期长达7 d(159~311 h)。它主要经胆汁和胃肠道代谢和消除。2个针对急慢性冠状动脉粥样硬化患者的大型Ⅲ期临床试验结果表明,沃拉帕沙可以防止有心肌梗死病史、或者外周动脉疾病患者血栓性心血管病的发作,也可降低心肌梗死、中风和紧急冠脉血管重建患者的死亡率。     

聚乙二醇化蛋白质和肽类复合物研究进展

近年来生物技术领域发展迅速,许多肽类和蛋白质类药物用于治疗包括癌症在内的多种疾病,取得了较好的疗效.但这些生物制品从血浆中的快速清除和可能的免疫原性限制了其应用.为解决这一问题,研究者将聚乙二醇(PEG)和右旋糖酐等一些高分子聚合物与蛋白质以共价键的方式结合后,得到蛋白质-聚合物复合体,可以使人或动物免疫系统对外来蛋白质的识别能力减弱,从而使蛋白质的清除和免疫原性减少.多数蛋白质-聚合物复合体仍然保留原来蛋白质的药理活性,有些略有降低.     

阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。