克林霉素国内外制剂的研究进展

1克林霉素研究历史概况1963年Mason等首先提出用林可霉素母核合成克林霉素的设想,直到1966年由Magerlein等才合成克林霉素。克林霉素最早由美国普强公司首先开发成功,并于1969年取得美国专利权。1968年率先在瑞士上市,商品名:Dalacin。我国于1975年开发研制成功,此后国内很多厂都投入生产。目前克林霉素常与庆大霉素、氨曲南或其它抗菌药品联用治疗需氧-厌氧菌感染。近年来有报道用克林霉素治疗寻常座疮(外用)、艾滋病患者的肺囊虫和弓形虫感染以及消化道、皮肤、软组织、骨髓炎、妇产科的感染控制,并取得了良好疗效。克林霉素(clindamyci…     

洛伐他汀研究

洛伐他汀是第一个用于临床的他汀类调整血脂药物,INN命名为Lovastatin,它首先由美国默克公司开发成功,并于1987年上市。它的上市被誉为降血脂药物研究进展的一个里程碑。原国家医药管理局四川抗菌素工业研究所从     

盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的静态离子交换特性

背景：离子交换树脂分子结构中含有可电离活化的基团,可以与离子性药物交换,使得药物进入其骨架而掩盖不良嗅味。目的：观察盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换平衡特性、热力学及动力学特征。方法;采用静态离子交换法制备盐酸替利定树脂复合物,并进行离子交换平衡特性及动力学特征检测。结果与结论：在293,303,313K3个温度下及研究的浓度范围内,离子交换吸附等温方程、Freundlich方程和Langmuir方程都能够对盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换行为进行很好的拟合。在290,298K下,其离子交换动力学特征基本符合一级动力学方程。盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换热力学参数ΔH〉0及ΔS〉0,表明该离子交换反应为吸热反应,温度升高有利于反应正向进行,且该反应是熵增加的反应;离子交换自由能变ΔG〈0,说明该离子交换反应能够自发进行。初始质量浓度为5g/L的盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的平衡交换吸附量为751.88g/L。提示在室温下,可利用一定浓度的盐酸替利定溶液,加入一定量的Amberlite IRP-69作为载体,持续搅拌2h制备药物树脂复合物,进而研制相关制剂。     

马来酸氯苯那敏药物树脂复合物制备工艺研究

目的:研究马来酸氯苯那敏药物树脂复合物制备工艺.方法:对静态法从离子交换树脂、药物溶液和盐离子浓度单因素考察,动态法从床高、交换柱直径和药物溶液浓度单因素来考察对制备工艺的影响趋势,并对2种制备工艺进行了优化.结果:静态法工艺简单,而动态法比静态法载药量高.结论:需要根据药物树脂复合物的应用形式来选择具体方法.     

疫苗微粒给药系统的研究进展

微粒作为疫苗载体,在疫苗投递系统中的优势已越来越明显.从疫苗微粒在疫苗的口服给药、皮内注射给药、呼吸道黏膜直接接种和其他接种途径等四个方面对微粒给药系统在疫苗投递中的应用现状进行了总结与评价:同时对疫苗微粒给药系统常用高分子化合物进行综述;从单剂量疫苗、新型疫苗、老疫苗新用等方面对微粒给药系统在疫苗投递中的应用前景进行了综述与总结.     

iRGD肽修饰的卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备与评价

目的 制备一种白蛋白纳米递药体系，以人血白蛋白(human serum albumin, HSA)作为抗肿瘤药物载体，通过处方优化制备纳米级粒径且大小均一的环状多肽iRGD修饰的卡巴他赛(cabazitaxel, CTX)白蛋白纳米粒(iRGD-modified cabazitaxel-loaded albumin nanoparticles, iRGD-HSA-CTX NPs),并对制剂进行质量评价，初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用超声-均质法制备HSA-CTX NPs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处方，然后利用sulfo-SMCC的交联作用，将环状多肽iRGD修饰到HSA-CTX NPs上，制得iRGD-HSA-CTX NPs。采用激光粒度仪、透射电镜对该制剂的形貌进行考察。为提高稳定性将其制成冻干粉末，并考察冻干前后制剂的粒径及包封率变化。采用透析法考察其体外释放规律。最后在细胞层面验证其体外抗肿瘤活性。结果 按优化条件制备的iRGD-HSA-CTX NPs呈球形形貌，分布均匀，平均粒径为(84.37±3.44) nm,多分散系数(polydispers...     

新型药物载体免疫脂质体的研究进展

免疫脂质体作为一种新型药物载体具有很多优势,在临床治疗中有着广阔的应用前景.本文就免疫脂质体的分类、抗体连接脂质体的方法、临床应用及其发展现状进行综述.     

盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的静态离子交换特性

背景:离子交换树脂分子结构中含有可电离活化的基团,可以与离子性药物交换,使得药物进入其骨架而掩盖不良嗅味。目的:观察盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换平衡特性、热力学及动力学特征。方法;采用静态离子交换法制备盐酸替利定树脂复合物,并进行离子交换平衡特性及动力学特征检测。结果与结论:在293,303,313K3个温度下及研究的浓度范围内,离子交换吸附等温方程、Freundlich方程和Langmuir方程都能够对盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换行为进行很好的拟合。在290,298K下,其离子交换动力学特征基本符合一级动力学方程。盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换热力学参数ΔH>0及ΔS>0,表明该离子交换反应为吸热反应,温度升高有利于反应正向进行,且该反应是熵增加的反应;离子交换自由能变ΔG<0,说明该离子交换反应能够自发进行。初始质量浓度为5g/L的盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的平衡交换吸附量为751.88g/L。提示在室温下,可利用一定浓度的盐酸替利定溶液,加入一定量的Amberlite IRP-69作为载体,持续搅拌2h制备药物树脂复合物,进而研制相关制剂。     

盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的静态离子交换特性

背景：离子交换树脂分子结构中含有可电离活化的基团,可以与离子性药物交换,使得药物进入其骨架而掩盖不良嗅味。 目的：观察盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换平衡特性、热力学及动力学特征。 方法：采用静态离子交换法制备盐酸替利定树脂复合物,并进行离子交换平衡特性及动力学特征检测。 结果与结论：在293,303,313K 3个温度下及研究的浓度范围内,离子交换吸附等温方程、Freundlich方程和Langmuir方程都能够对盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换行为进行很好的拟合。在290,298K下,其离子交换动力学特征基本符合一级动力学方程。盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的离子交换热力学参数ΔH>0及ΔS > 0,表明该离子交换反应为吸热反应,温度升高有利于反应正向进行,且该反应是熵增加的反应;离子交换自由能变ΔG < 0,说明该离子交换反应能够自发进行。初始质量浓度为5 g/L的盐酸替利定在Amberlite IRP-69上的平衡交换吸附量为751.88 g/L。提示在室温下,可利用一定浓度的盐酸替利定溶液,加入一定量的Amberlite IRP-69作为载体,持续搅拌2 h制备药物树脂复合物,进而研制相关制剂。     

结肠迟释制剂的研究进展

结肠迟释制剂通过药物在结肠的定位释药来改善药物的吸收,降低毒副作用,增强疗效,提高生物利用度.根据结肠迟释制剂的释药机制,可分为时滞型、pH敏感型、酶解型和压力依赖型等.本文就目前国内外结肠迟释制剂研究的新进展作简要综述.