冬虫夏草繁育品与野生品红外指纹图谱一致性评价

目的:建立冬虫夏草的红外指纹图谱检测方法,对冬虫夏草野生品、繁育品以及伪虫草(蝉花、虫草花、中华被毛孢菌丝粉、蝙蝠蛾拟青霉菌丝粉)进行红外测试。方法:根据红外平均图谱、一阶导数图谱、二阶导数图谱和标准偏差图谱,判断这3种虫草的一致性。结果:在3000~2800 cm-1、1800~1000 cm-1、1000~800 cm-1,30批冬虫夏草繁育品和21批野生品的红外光谱图谱的指纹图谱具有较好的一致性,相似度均大于0.90;与伪虫草不一致,相似度均小于0.90。结论:该方法具有良好的专属性、重复性、稳定性和精密度,可用于冬虫夏草红外指纹图谱分析。     

酪氨酸激酶抑制药SHR115723的药效学及药动学

目的对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究,并与舒尼替尼进行比较,以了解SHR115723新药开发的潜力。方法用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外生长的抑制作用,用裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29模型检测药物体内的抗肿瘤作用,应用高效液相色谱-紫外检测法进行大鼠体内的药动学研究。结果SHR115723和舒尼替尼对人脐静脉内皮细胞增殖的IC_(50)分别为(1.3±s 0.3)和(0.78±0.23)μmol·L~(-1)。SHR115723和舒尼替尼对裸小鼠异体移植人结肠癌HT-29生长具有明显的抑制作用。SHR115723的AUC和c_(max)高于舒尼替尼,但V_d较小。结论SHR115723具有明显的抗肿瘤作用,具有一定的新药开发潜力。     

全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选

目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物.方法:体外筛选采用SRB法,移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型.结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHRll5706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和长春氟宁(35 mg·kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁.结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药.