薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的研究

目的优化薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的处方。方法以包封率为指标,采用正交设计优化法考察硬脂酸和大豆卵磷脂的用量、吐温-80和聚乙二醇-400的体积分数对包封率的影响,优选最佳处方。用透射电镜观察外观形态,用电位/纳米粒度分析仪分析纳米粒的粒径及Zeta电位,用透析法评价体外释药特征。结果以最佳处方制备的芦丁固体脂质纳米粒呈类球形,平均粒径为195.8±11nm,Zeta电位为-20.65±0.6mV,平均包封率为86.31%,72h体外累积释放87.32%。结论按最佳处方工艺制备的芦丁固体脂质纳米粒具有较高的包封率和较好的缓释效果。     

曲安奈德纳米滴眼液体外转运特性初评

目的:制备以PLGA和2-HP-β-CD为载体的曲安奈德(TA)滴眼液,并对其体系进行表征。方法:采用乳化溶剂挥发法制备TA-PLGA-2-HP-β-CD滴眼液,通过差示扫描、傅立叶红外、X-射线粉末衍射等方法对其理化性质进行表征,并对体外转运特性进行探讨。结果:所制备滴眼液中的纳米粒粒径为(161.7±45.5)nm,ζ-(-6.27±0.12)mV,包封率为(76.39±4.84)%,体外6 h单位面积累积释放度为40%。结论:TA-PLGA-2-HP-β-CD滴眼液体外释放规律符合零级动力学方程,其体外转运特性可为滴眼液的细胞动力学过程的选择和设计提供定量描述的基础。     

两种曲安奈德新型脂质载体经皮渗透性比较

目的比较曲安奈德(TAA)纳米脂质组装体(TAA-LPPs)、TAA乙醇脂质体(TAA-Ethosomes)的体外透皮特性。方法制备TAA-LPPs和TAA-Ethosomes,采用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径分布,改良Franz单室扩散池进行离体大鼠皮肤渗透实验,测定两种曲安奈德脂质载体的累积透过量及在皮肤内的滞留量。结果 TAALPPs和TAA-Ethosomes均呈球形或类球形,平均粒径分别为(99.9±1.3)和(105±1.4)nm。TAA-LPPs、TAA-Ethosomes和TAA-混悬液的累积透过量分别为(53.59±4.40),(87.03±4.87),(30.54±8.61)μg·(cm2)-1,32 h后皮肤内药物滞留分别为(1.02±0.13),(0.62±0.08),(0.55±0.17)μg·(cm2)-1。结论与TAA-Ethosomes比较,TAA-LPPs更利于曲安奈德经皮局部给药,减少药物全身吸收。     

两种曲安奈德新型脂质载体经皮渗透性比较

目的比较曲安奈德（TAA）纳米脂质组装体（TAA LPPs）、TAA乙醇脂质体（TAA Ethosomes）的体外透皮特性。方法制备TAA LPPs和TAA Ethosomes,采用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径分布,改良Franz单室扩散池进行离体大鼠皮肤渗透实验,测定两种曲安奈德脂质载体的累积透过量及在皮肤内的滞留量。结果TAA LPPs和TAA Ethosomes均呈球形或类球形,平均粒径分别为（99.9±1.3）和（105±1.4） nm。TAA LPPs、TAA Ethosomes和TAA 混悬液的累积透过量分别为（53.59±4.40）,（87.03±4.87）,（30.54±8.61） μg·（cm2）－1,32 h后皮肤内药物滞留分别为（1.02±0.13）,（0.62±0.08）,（0.55±0.17）μg·（cm2）－1。结论与TAA Ethosomes比较,TAA LPPs更利于曲安奈德经皮局部给药,减少药物全身吸收。