β-内酰胺抗生素领域的新进展(续完)

3.1-氧杂头孢菌素类 3.1结构和活性通过取代母核周围的残基制得半合成头孢菌素并成功地用于临床之后,多组研究人员开始对其母核进行结构改造。在一系列结构改造产物中,1-氧杂头孢菌素类的抗菌作用最引人注意。外消旋的1-氧杂噻孢霉素是该系列的第一个活性化合物,然后是D、L-1-     

1H-四氮唑-1-乙酸的合成

1H-四氮唑-1-乙酸(Ⅰ)为制备四氮唑甲基青霉素和四氮唑甲基头孢菌素如唑啉头     

β-内酰胺抗生素领域的新进展

1.引言本综述希望总结β-内酰胺抗生素的化学和生物活性。这些β-内酰胺抗生素是近十年来临床效果肯定的,或正在进行临床试验的,也包括一些指引进一步发展方向的结构类型。并合用药和药物前体在治疗中无疑取得了一定的进步,然而,本文不予讨论。在     

青霉素扩环成为头孢菌素的方法

青霉素扩环为头孢菌素的方法中,关于扩环成为脱乙酰氧基头孢菌素的方法已有综述,本文仅就扩环成为其他头孢菌素的方法作一综合报道。 3-酰氧甲基头孢-3-烯-4-羧酸酯类青霉素S-氧化物可扩环生成3-酰氧甲基头孢-3-烯-4-羧酸酯类Ⅰ。可先在青霉素S- 例如:     

青霉素扩环为脱乙酰氧基头孢菌素的方法

青霉素和头孢菌素均为β-内酰胺类抗生素,具有相似的化学结构,1963年R.B.Morin等首先把青霉素S-氧化物扩环为脱乙酰氧基头孢菌素。后来,因脱乙酰氧基头孢菌素在临床上有其优点,引起了青霉素S-氧化物扩环的广泛研究。本文拟就青霉素扩环为脱乙酰氧基头孢菌素的方法作一综述。磺酸及其盐类的催化扩环苯氧甲基青霉素S-氧化物甲酯Ⅰ(R=C_6H_5OCH_2CONH,R′=OCH_3)与对甲苯磺酸在甲苯溶液中加热,扩环生成脱乙酰氧基头孢菌素甲酯Ⅱ(R=C_6H5OCH_2CONH,     

β-内酰胺环的合成方法

继青霉素、头孢菌素以后在七十年代又发现了棒酸、诺卡菌素和硫霉素等具有β-内酰胺环结构的抗生素或β-内酰胺酶抑制剂。近几年来,又发现了一些单环S-内酰胺抗生素并合成了氨噻羧单胺菌素(Azthreonam,SQ26,776)等许多抗菌作用强的单环β-内酰胺类化合物。这些发现引起人们对β-内酰胺类化合物的极大兴趣。现在有关     

催化氢化法合成多巴胺中间体β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐

多巴胺是一种有效的抗休克和强心利尿药。目前国内生产多巴胺多采用香草醛为原料,与硝基甲烷缩合,再经还原、裂解制得,由α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基乙烯还原制备β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)乙胺盐酸盐是比较关键的一步反应。目前采用锌-盐酸或锌汞齐-盐酸还原,收率为63%左右,后处理比较麻烦,需用正丁醇多次提取。文献报道β-硝基苯乙烯衍生物可用催化氢化法还原生成相应的β-苯乙胺衍生物。我们用5%钯炭作催化剂,在室温和低压条件下氢化还原α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-β-硝基     

抗病毒—免疫调节剂异丙肌苷的合成

异丙肌苷为一种新的免疫调节剂,用于治疗某些病毒性疾病.本文报道其一种简便的合成方法。     

丙种射线对医用外科肠线灭菌的研究

<正> 目前,医用外科肠线(下简称肠线)生产中多采用加热灭菌法(140℃,6小时)。该法工艺周期长,废品率高,并要使用二甲苯浸泡等,不够理想。我们用钻-60对肠线进行了电离辐射灭