川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究

目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125～100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率...     

喙尾琵琶甲成虫与幼虫中的脂溶性成分、氨基酸和微量元素比较分析

目的 分析并比较喙尾琵琶甲成虫与幼虫中的脂溶性成分、氨基酸和微量元素的差异,为喙尾琵琶甲幼虫的进一步开发与利用奠定基础.方法 采用气相色谱-质谱联用技术、全自动氨基酸分析仪和电感耦合等离子体质谱法,分别对喙尾琵琶甲成虫和幼虫中的脂溶性成分、氨基酸和微量元素进行分析.结果 从喙尾琵琶甲成虫脂溶性提取物中检测出13个色谱峰...     

定量核磁共振氢谱检测右佐匹克隆片的含量

目的:建立定量核磁共振氢谱(qHNMR)测定右佐匹克隆含量的方法。方法:以1,3,5-三甲氧基苯δ 6.08处质子信号为内标峰,以右佐匹克隆δ 8.54、8.38、8.12、7.78处质子信号为定量峰,以DMSO-d₆为溶剂,在恒温298 K,弛豫延迟时间10 s,扫描次数32次条件下采集氢谱。结果:定量核磁共振氢谱法测定右佐匹克隆片中右佐匹克隆平均含量为2.94%,即平均每片中含右佐匹克隆3.00 mg, RSD为0.15%,与药物说明标示的量基本一致。结论:定量核磁共振氢谱可用于药物中右佐匹克隆含量的测定,并且具有快速、准确以及操作简单等优势。     

南海柳珊瑚来源真菌Aspergillus hiratsukae SCSIO 7S2001的次生代谢产物及活性研究

目的 对一株采自南海柳珊瑚来源曲霉属真菌Aspergillus hiratsukae SCSIO 7S2001进行次级代谢产物及活性研究。方法 通过条件优化对菌株进行大规模发酵,采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、半制备高效液相等色谱学方法对其大米发酵产物进行分离纯化,利用NMR、MS等波谱学技术,结合其理化性质及文献数据对比进行化合物的结构鉴定,并对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO 7S2001中分离鉴定9个单体化合物cristatumin F (1),,neoechinulin B (2）,,cyclo (Trp-Ana) (3),,cyclo (D-Trp-L-Pro) (4),,cyclo (D-Pro-D-Phe) (5),,Phomoindene A(6),,β-adenosine (7), ,E-6-hydroxy-3-(4-hydroxybenzylidene)-benzo[b]furan-2-one(8a8),Z-6-hydroxy-3-(4-hydroxybenzylid-ene)-benzo[b]furan-2-one(8b9),并对化合物进行抗菌活性、DPPH自由基清除活性以及乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定。化合物1-89均为首次从该菌株中分离得到,化合物8和9为首次从海洋真菌中分离得到的新天然产物。所有化合物均无抗菌活性,化合物6表现出显著的DPPH自由基清除活性,其IC50为8.50 μM,几乎与阳性对照相当(阳性对照IC50=5.58 μM)。化合物1和2表现出微弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在浓度为50 μg. /mL-1下,抑制率分别为16.44%和19.75%。