纳米药物联合多肽介导肿瘤靶向研究进展

癌症发病率逐年提高,已超越心血管疾病成为许多国家人口死亡的首要原因。目前上市的许多治疗药物最大弊端之一是缺乏肿瘤靶向性,药物不良反应大。纳米药物联合多肽介导肿瘤靶向能有效地克服药物被机体吞噬清除,能定向地将药物运送到靶部位,有效提高到达癌症部位和肿瘤细胞的药物量,实现药物的主动靶向,增加药物抗肿瘤效果,实现精准治疗,是较新的研究方向。本文根据纳米药物中多肽在肿瘤部位的靶向机制和作用特点,介绍几种靶向性多肽及其应用和前景,包括细胞靶向肽、细胞穿膜肽和靶向穿膜双功能肽。     

羟基喜树碱纳米晶制备及药剂学性质研究

目的：制备羟基喜树碱纳米晶体并进行药剂学性质研究。方法：采用湿法介质研磨制备羟基喜树碱纳米晶体;用马尔文激光粒度仪测定羟基喜树碱纳米晶体的平均粒径和多分散指数（PDI）;用扫描电镜观察晶体形态;用X-射线粉末衍射法（XRPD）、差示扫描量热法（DSC）及傅里叶红外光谱法（FTIR）分析晶型和化学结构有无变化;用透析袋法测定纳米晶体的溶出度。结果：制备的羟基喜树碱纳米晶体平均粒径为104 nm,PDI值为0.215;羟基喜树碱纳米化前后晶型和化学结构没有发生明显的改变;纳米化后的药物溶出度明显提高,药物溶出参数T₅₀和T_D（药物溶出50.0%和63.2%所需时间）显著减少。结论：湿法介质研磨制备羟基喜树碱纳米晶体方法可行,平均粒径较小且分布较均匀;研磨后的羟基喜树碱晶型未被破坏,仍为结晶态;制成的羟基喜树碱纳米晶体溶出性能明显改善。