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处在世纪之交、建立社会主义市场经济新体制时期的青年医务人员,思想开放、信息灵通、接受新事物快。因此,在认真分析青年医务人员成长过程的主客观因素的同时,必须加强对青年医务人员的教育引导,积极探索加强青年医务人员思想政治工作的有效途径和方法。1 加强思想道德素质教育 相似文献
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目的寻找一条合成目标化合物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-1-甲氧基-2-[(反式-4-正丙基环己基)甲基]苯的简易路线,并研究其晶型。方法利用苯基溴化物片段和6-脱氧葡萄糖酸内酯片段作为起始原料合成目标化合物;采用有机混合溶剂和含水混合溶剂结晶的方式制备目标化合物的晶型,采用粉末X射线衍射分析和热重–差热分析技术对其进行表征,并对其进行了初步稳定性研究。结果目标化合物的总收率为74%,通过上述制备方法获得了同一种晶型,该晶型对光、热和湿均是稳定的。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高,并制备了一种具有良好稳定性的目标化合物的晶型。 相似文献
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目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药(dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211)显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小。综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景。 相似文献
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越南作为比邻我国的东南亚发展中国家,中医药文化和产品在当地有相当的影响力,中药产品可以作为药品在越南市场销售,亦可进入当地的医疗保险,是我国中医药企业进入国际市场的首选国家和市场之一。天士力集团自2006年起进行了养血清脑颗粒在越南的申报注册,并成功取得证书。以养血清脑颗粒在越南申请处方药的过程为例,简述越南对中药处方药审评的技术要求,提出了开展中药申报的有关思路和观点,为我国中成药企业进入越南市场提供了借鉴,对于我国中成药在越南市场的拓展打下良好的基础。 相似文献
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目的 针对钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂(SGLT)靶点,通过尿糖检测方法筛选和评价糖苷类衍生物的降糖作用。方法 SD大鼠分别单次ig给予8个新型糖苷类衍生物30 mg/kg,在不同时段收集大鼠的尿液,己糖激酶法测定葡萄糖的量;尾静脉取血,血糖仪测血糖水平;同时对活性化合物进行大鼠糖耐量实验。结果 新型糖苷类衍生物中N-糖苷类化合物TY702-1N和S-糖苷类化合物TY702-1S对大鼠ig葡萄糖水溶液后的排糖作用较弱,C-糖苷类化合物TY702-4C的排糖作用较强,且显示剂量相关性。结论 就开发和研制作用强、药动学性质好的降糖药物而言,新型糖苷类衍生物TY702-4C是一个具有较好前景的先导化合物。 相似文献
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目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(7)的方法。结果合成了目标化合物,并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构,此路线所得产品收率为18.2%,质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线,大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线,并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。 相似文献
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含噻唑环的新型二肽基肽酶IV抑制剂的设计合成及其降血糖作用 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶IV (DPP-IV)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性。方法 通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性。结果 合成了20个结构新颖的化合物,其结构经过1H-NMR、 13C-NMR、和ESI-MS谱确证。结论 活性测试结果显示,有3个化合物具有明显的降血糖作用,其中化合物6l的活性与阳性对照药格列齐特和格列喹酮相当,另外两化合物6d、6n的 降血糖作用比阳性对照药强,显示出在治疗糖尿病方面的价值。 相似文献
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目的 利用分子动力学模拟方法研究糖类衍生物与钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)相互作用过程,探索SGLT2抑制剂的微观作用机制和构效关系。方法 同源模建SGLT2的结构,利用GROMACS程序包进行SGLT2、SGLT2和葡萄糖复合物、SGLT2与糖类衍生物的复合物等8个结构的模拟计算,通过轨迹分析配体与SGLT2之间及分解结构的相互作用能,考察关键残基和配体的均方根涨落(RMSF)。结果 分子动力学模拟得到的配体与受体的相互作用能比对接得分有更高的实验结果相关性和筛选能力。SGLT2参与相互作用的关键残基为H80、K154、D158、Y290,较重要的残基可能为N75和F453,辅助性残基可能为W291、Q295和S393。配体之间具有比较一致的构象,片段A和C对受体结合具有更重要的作用。A片段构象固定,C片段的体积、刚性和极性增加可以增加结合强度。结论 分子动力学模拟结果能够较好地表现配体与SGLT2之间的相互作用,对于设计SGLT2抑制剂类新药具有较明确的指导作用。 相似文献
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目的:设计并合成1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖。方法以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为原料,通过Friedel-Crafts酰基化、还原、亲核加成、还原乙酰化、脱乙酰化反应的得到目标化合物。结果根据理化性质和波谱数据鉴定了目标化合物的结构,总收率为32%,质量分数为98.48%。结论1-[3-(3-苄基-4-乙氧基苄基)-4-氯苯基]-1,6-二脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的合成为tianagliflozin中杂质的研究提供了方便。 相似文献