叶酸-巯基衍生物的制备

目的：在叶酸的γ羧基上引入活性的巯基，从而更有利于制得叶酸复合物。方法：通过叶酸与半胱氨酸之间酰胺化反应，并经制备液相纯化的叶酸-γ-半胱氨酸结果：制得的叶酸-γ-半胱氨酸纯度高，收率为18％。     

溶菌酶分子印迹微球的制备与评价

以丙烯酰胺为功能单体、N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂、溶菌酶为模板蛋白,用反相悬浮聚合法制备了溶菌酶分子印迹微球.所得微球外观圆整,平均粒径为34.6 μm,ζ电位为-33.5 mV.考察了溶菌酶印迹微球在水和生理盐水两种介质中对溶菌酶、核糖核酸酶A或牛血清白蛋白的吸附量,以及微球在生理盐水中对两种蛋白质混合溶液中溶菌酶的特异性吸附能力.结果表明,微球对溶菌酶的吸附在40 min内达到平衡.无论在单一蛋白质还是有其它蛋白质干扰的竞争环境中,印迹微球对模板蛋白溶菌酶都表现出更强的吸附能力.在生理盐水介质中,由于降低了非特异性吸附效应,印迹微球对模板蛋白的选择性吸附更显著.     

外泌体作为药物递送载体的研究进展

外泌体(exosomes)是一种由细胞分泌的纳米尺度(40~100 nm)的囊泡,在细胞间物质运输和信号交流中发挥重要作用。外泌体在大小和功能上与合成的纳米颗粒类似,但作为天然内源性转运载体,具有毒性低、无免疫原性、渗透性好等优势,故可能成为更有应用前景的药物递送载体。本文主要介绍了外泌体的基本性质和获得方法、载药方法及其作为纳米载体在小分子和生物大分子药物递送和靶向研究中的应用进展情况,并分析探讨了外泌体在载药和靶向递送方面的不足。     

叶酸修饰多柔比星聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价

合成了叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(Folate-PEG-DSPE),并用其作为靶向肿瘤的功能性材料,以甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)作为骨架材料,采用成膜水化法制备载多柔比星(1)胶束。所得胶束呈球状结构,粒径为(20±5)nm,叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的包封率和载药量分别为(78.8±1.52)%、(79.2±147)%和(1 3.6±1.26)%、(1 3.9±1.19)%。流式细胞结果显示,分别给予游离罗丹明B(Rh B)、叶酸修饰和非叶酸修饰的载RhB胶束,摄取荧光的巨噬细胞分别占细胞总数的36.6%、1.5%和4.4%,说明聚合物胶束可显著减弱巨噬细胞的吞噬作用。体外抗KB人口腔上皮癌细胞活性的试验结果显示,1、叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的IC_(50)分别为29 7、0.61和4.12μmol/L,表明叶酸修饰的聚合物胶束能显著提高1的抗肿瘤活性。     

多肽蛋白类药物递送的研究生课程设计

多肽蛋白类药物在疾病治疗领域扮演着日益重要的角色,加强对药学专业研究生进行此类药物制剂知识的普及已势在必行。探讨多肽蛋白类药物递送课程的讲授内容和教学模式,促进研究生拓宽学术视野,提升完成相关科学研究和适应医药产业发展新形势的能力。     

紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束的制备及工艺优化

目的：制备紫杉醇mPEG-PLA共聚物胶束（PM-PTX）,优化处方及工艺。方法：采用薄膜水化法制备PM-PTX,通过星点设计一效应面优化法设计和优化处方工艺,并评估药物的体外释放。结果：以投药量和水化体积作为自变量,包封率和载药量作为因变量,行多元线性回归及二次多项式拟合,优选最佳处方工艺并进行验证,得最优工艺条件为投药量2.71 mg,水化体积7.04 mL。按照优化处方制得的PM-PTX包封率为（83.04±1.96）%,载药量为（15.01±0.28）%,与预测值的偏差分别为1.91%和0.99%。PM-PTX溶液为无色透明,透射电镜下显示胶束呈类圆形,胶束粒径为（87.74±2.3）nm,多分散指数为0.259±0.014,Zeta电位为（-1.22±0.133）mV。在3种pH环境下,胶束的药物释放速率无明显差异（P>0.05）,96 h的累积释放率分别为（92.19±3.17）%,（88.37±5.62）%和（86.04±2.16）%（pH=5.8,7.2,7.4）。结论：星点设计-效应面优化法对PM-PTX的制备工艺优化有效,所建立的模型预测性良好。     

抗菌肽的抗肿瘤作用研究新进展

抗菌肽是一类广泛存在于生物体内的天然小分子多肽,它是机体免疫系统的天然组分,具有抗菌、抗炎及抗病毒等作用.许多抗菌肽具有抗肿瘤活性,而且在细胞选择性和耐药性方面也拥有独特的优势.本文综述抗菌肽的抗肿瘤机制及应用.     

本科生参与科研实践在素质教育中的意义

本科生参与科研实践中是药学专业素质教育的一种有效形式,符合我国现阶段药学本科教育的任务要求,也具有一定的可行性。运用好这一形式,对提高本科生科研能力和品质具有多方面的积极意义。     

磁共振分子成像脂质体探针的制备与表征

目的:制备一种磁共振分子成像探针-钆结合空间稳定脂质体(Gd-SLs),并评价其物理属性.方法:利用挤出法制备空间稳定脂质体,表征脂质体粒径、稳定性、钆含量、弛豫率以及体外MR成像特点.结果:所制备之钆结合空间稳定脂质体经高压均质仪过膜后粒径控制于117.4±31.8nm;脂质体Gd载药率达87％～100％;常温下(26℃)Gd-SLs磁共振弛豫率为Gd-DTPA的1.16倍,37℃为1.25倍;体外MR成像显示Gd-SLs与Gd-DTPA两对比剂磁共振T1加权成像作用接近.结论:顺磁性空间稳定脂质体能有效提高磁共振分子探针体内成像信号,制备方法简单,实验操作可控性好,在一定温度范围内性质稳定,具有较高的磁共振弛豫作用,是理想的磁共振分子影像学对比剂载体.