口服抗生素的前体药物

一、前言所谓前体药物是指某药物经化学修饰,在体内被吸收后,酶或非酶地还原为活性物质(母体化合物),其目的是增加药物的水溶性或脂溶性,改善稳定性、吸收和持续性,并减少异味异臭以及减轻副作用。作为口服抗生素的前体药物,青霉素类的前体药物已经市售,而头孢菌素类的前体药物正处于研制中。本文报道富山化学公司正在开发中的T-2588的研制及其代谢。     

抗炎镇痛药 扎托洛芬

又异名Soleton2化学名（上）－2－（10，11二氢一10一氧代二苯并【Vj硫杂草一千基）丙酸8药效分类解热镇痛抗炎药也开发单位（日）日本化学制药研究所5上市厂商日本化学制药公司于1993年9月1日首次在日本上市6药理药效本品对各种疼痛模型显示出镇痛作用，尤其是对缓激肽所致的疼痛其作用较消炎痛、双氟芬酸钠、酮洛芬、甲灭酸等的效果强3～28倍。本品对各种急性、亚急性及慢性炎症模型显示出抗炎作用。对慢性风湿性关＃病态模型具有疗效。本品的主要作用机制是通过抑制花生四烯酸代谢系中的环氧合酶从而抑制前列腺素的合成。此外，还具有白…     

高血压治疗药 替利洛尔

鱼异名Daim8化学名（土）－4－（3一叔丁胺基一2一羟基丙氧基）-2一甲基一1（2H）-异喹啉酮盐酸盐3药效分类高血压治疗药；抗心绞痛药也开发单位（日）日清制药公司2富山化学工业公司a上市厂商（田”日清制药公司2日清制药公司1992年6月首次在日本上市c药理本品具有持续性交感神经外受体阻断作用和K”通道开放作用所致的末梢血管扩张作用。对豚鼠及犬的研究显示，本品具有非选择性外受体阻断作用，大口服给药其分受体阻断作用比普蒂洛尔强约5倍，且具有长效性。健康成人口服本品20mg可24小时抑制运动负荷所致的心搏数增加及收缩压上升，显…     

日本对前列腺素相关药物的研究开发

广义的前列腺素（PG）不仅仅是PG,而是由二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸生物合成的生理活性物质的总称，包括血栓素（TX）、白三烯（LT）等。近年来，日本学者在PG相关药物领域内进行了大量研究，许多新药已开发上市或正处于研究开发中。本文对其概况作一介绍。1PGE1、E2药物在日本已临床应用的PGE1、E2药物有前列地尔（alprostadil）、利马前列素（limaprost）、吉美前列素（gemeprost）、奥诺前列素（ornoprostil）、米索前列醇（misoprostol）、恩前列素（enprostil）及地诺前列配（dinoprostone）等（图1）。前列地尔系日本小野…     

头孢类抗生素头孢克啶

头孢克啶(cefclidin)系头孢类抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌均有广泛的抗菌谱,对柠檬酸菌、肠杆菌、绿脓杆菌的抗菌效力较头孢他啶(ceftazidime)强。对β-内酰胺酶稳定,且结合亲和性极小。此外,还具有血清蛋白结合率低,肺组织转运良好等特点。静注时半减期1.75小时,12小时后大部分经肾排泄,24小时内回收率90％,几乎不代谢。 33例呼吸道感染患者静滴本品7～14日,每日2次,每次1g。结果,显效6例,有效24例,稍有效3例,有效率90.9％。表明临床效果良好。33例中30例判明致病菌,对36株细菌的效果为流感嗜血杆菌7株,肺     

免疫抑制剂 古斯利姆(Gusperimus)

1异名Sganidine2化学名（±）-1-氨基-19-胍基-11-羟基-4，9，12-三氮杂十九烷-10，13-二酮三盐酸盐3药效分类免疫抑制剂4开发单位日本化药公司、宝酒造公司5上市厂商日本化药公司于1994年4月在日本首次上市。6药理大鼠同种皮肤移植试验显示，本品（3mg／kg）虽较环抱菌素A（CsA，25mg／kg）作用弱，但可明显增加存活天数。本品（1．5mg／kg）与CsA（6．25mg／kg）联用可增强免疫抑制作用。本品对移植女天后已产生急性排斥反应的也有效。此外，本品与强的松龙联用可增强免疫抑制作用。大同种肾移植10天后肾功能显著降低，给予本品（一日…     

抗菌药 氟罗沙星(Fleroxacin)

1异名Megalosin2化学名6，8－二氟-1－（2一氟乙基）－1，4-二氢-7－（4-甲基-1-哌嗪）－4-氧-3-喹啉羧酸3药效分类新喹诺酮类合成抗菌药4开发单位（日）杏林公司；（瑞士）罗氏5上市厂商（日）杏林；（瑞士）罗氏1992年在瑞士首次上市，1993年在瑞典及日本上市。6药理本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、农原体、支原体的标准菌株及临床分离株显示出与诺氟沙星（norfloxacin,NFLX）氧氟沙星（ofloxacin,OFLX）几乎同样的抗一菌谱。培养基种类、P凤接种菌量、马血清添加所致的最低抑菌浓度（MIC）变动不大。本品与磷霉素联用对甲氧西…     

小儿用诺氟沙星片

诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin)系日本杏林制药公司开发的吡啶酮羧酸类合成抗菌剂,该药100mg片、200mg片及点眼剂已得到认可。作为小儿用制剂,又已开发出     

注射用头孢菌素Cefozopran

cefozopran(CZOP)系日本武田药品工业公司开发的对包括葡萄球菌的革兰阳性菌,及包括绿脓杆菌的革兰阴性菌均有广谱作用的注射用头孢菌素。头孢磺啶(cefsulodin)及头孢他啶的强抗绿脓杆菌活性系3位侧链所引入吡啶基氮原子上的正电荷所致。而另一方面,该正电荷降低了革兰阳性菌肽聚糖细胞壁的药物通透性,这就是此