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目的:研究钙调素拮抗剂亲脂区与亲水区之间连接链最佳的距离。方法:采用Fibonacci寻找法设计并合成了不同长度侧链的1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂。结果:它们的拮抗活性表明,随着连接亲水部分氨基与亲脂苦环部分的碳链的增长,其活性增强。分子图形学研究显示,随着碳链的增长,氨基与钙调素Glu84,87的羧基的距离缩短,静电相互作用增强,拮抗剂与钙调素的结合能增加,并在碳链个数7左右达到一个极值。结论:在1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂中,连接亲脂区与亲水区的脂肪链的碳原子的最佳个数在7左右。 相似文献
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房性早搏是内科常见心律失常之一,但在精神科中,尤其小剂量应用氯丙嗪致频繁房早较少见,观将临床中遇到的1例报告如下。 患者王某,女,16岁,初中文化,学生。因少眠、孤僻、懒散、自语、自笑2年于99年11月2日入院,既往健康。入院躯体、神经系统检查及心电图检查均正常。诊断单纯型精神分裂症。应用氯氮平合并舒必利治疗,氯氮平总量50mg/日,应用至第10天因粒细胞减少而停用,此时ECG无异常。以后加用氯丙嗪50mg,每晚一次。应用氯丙嗪第9天,复做ECG示:窦性心律,异常心电图,短P-R综合征,频繁房早。遂停用氯丙嗪,同时加 相似文献
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芳环取代的桂皮酰γ-氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性北京医科大学药化教研室许凤荣,王书玉,李仁利γ-氨基丁酸(GABA)是脑内重要的抑制性递质,它在脑内的浓度与癫痫发作密切相关。由于其脂溶性低,不易透过血脑屏障,引入脂溶性基团,可以提高脑内GABA... 相似文献
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全新结构钾离子通道开放剂先导化合物的设计合成与QSAR的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
在进一步研究钾离子开放剂的药效团基础上设计并全盛了17个化合物,连同以前合成的4个化合物用SYBYL软件优化了它们的构象并计算了芳环中心与氢键接受原子间的距离(Ar-HA)、芳环中心与疏水性部分中心的距离(Ar-Hy)、氢键接受原子与疏水性部分中心的距离(HA-Hy)及芳环中心垂直线和此中心与氢键接受原子连线间的夹角(α),芳环中心垂直线和此中心与疏水性结构的中心连线间的夹角(β)。同时以CLOGP软件计算了这些化合物的ClogP值,以上述数值为参数研究了这些化合物的定量构效关系。发现HA-Hy及β对动脉条舒张活性有较显著的影响。 相似文献