铀促排药物研究VⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成

铀促排药物研究ＶⅢ：邻苯二酚类鳌合剂的新法合成覃兆海，谢毓元（北京农业大学应用化学系１０００９４，中国科学院上海药物研究所上海２０００３１）近几年的研究发现，含有邻苯二酚残基的螯合剂，如２，３－二羟基－４－（或－５－）烷氧羰基苄基胺羧酰胺（Ｉ）等对小...     

铀促排药物研究Ⅵ:2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺螯合剂的合成

铀化合物在国防工业和国民经济建设中有十分重要的地位,但其通过各种途径(主要是吸入)进入人体后对人体造成的危害却十分严重。陈文致、徐美忠等曾对几种新的膦酸类和含邻苯二酚残基的化合物进行研究,发现它们对铀的促排效果比钛铁试剂更好。为进一步探讨含邻苯二酚残基的螯合剂对铀促排的构效关系,我们合成了12种2,3-二羟基-4-甲氧羰基苄基胺羧酰胺类化合物(Ⅳ),并进行了多种金属的解毒试验。以生产香料香兰素的副产物邻香兰素(o-vanillin)为起始原料,经八步反应得到目标化合物(Scheme 1)。     

铀促排药物研究VⅢ:邻苯二酚类鳌合剂的新法合成

In further study on the synthesis of chelating agents with catechol residue,twoconvenient procedures-ethyl chloroformate method and dicyclohexylcarbodiimide(DCC)method-weredeveloped.The latter was used successfully to synthesize chelating agents with several catechol units.These compounds are more effective than compounds with only one catechol unit to detoxicate micewhich were under acute UO₂(NO₃)₂ intoxication(LD_95～100).