N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性

目的：根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维。0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法：以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10^-6 mol.L^-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果：合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia～r),均为新化合物。结论：其中10个化合物(Ia,f,g,i～m,q,r)显示一定的活性,活性最高的（Ig）抑制率达64%。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的最后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点.通过对纤维蛋白原及RGD肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3].     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂是一类有新作用机制的抗血栓剂。本文在O-对甲脒苯胺基羰甲基及O-对甲脒苯氧乙基-N-取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性研究的基础上,为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,合成了一系列新的化合物a～i,并测试了它们的活性,为这类化合物的研究提供新的有意义的线索。O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性@许天林@蒋巡天@倪沛洲@华维一@裴咏梅     

N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性

目的：根据ＲＧＤ肽及目前活性较好的非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法：以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在１×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１时对体外血小板聚集的抑制率。结果：合成了１８个Ｎ取代Ｏ对甲脒苯胺基羰甲基Ｌ酪氨酸甲酯类化合物（Ｉａ～ｒ）,均为新化合物。结论：其中１０个化合物（Ｉａ,ｆ,ｇ,ｉ～ｍ,ｑ,ｒ）显示一定的活性,活性最高的（Ｉｇ）抑制率达６４％。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的最后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点。通过对纤维蛋白原及ＲＧＤ肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3]。前文[4,5]报道了Ｏ对甲脒苯胺基羰甲基及Ｏ对甲脒苯氧乙基Ｎ取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性,已出现了一些有意义的苗头。为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,本文合成了一系列新的化合物ＩＶａ～ｉ…