氯羟安定(Lorazepam)舌下、静注、肌注和口服的药物动力学比较

本文介绍了抗忧虑镇静剂氯羟安定(L)经静注、肌注、口服与舌下给药后血药浓度以及动力学参数的比较。实验由健康受试者10人,按五种要求,随机、交叉设计给药,剂量为每人2毫克的L,两次给药至少间隔一周。给药方法如下:A,静注L1毫升(2毫克/毫升),30秒钟内于肘前静脉输毕;B,肌注L1毫升(2毫克/毫升),于三角肌注射;C,口服L体外溶出速率1小时为80％的标准片(1毫克/片)二片,用100～200毫升水送服;D,舌下给予L标准片(1毫克/片)二片,保持15分钟;E,舌下L给予溶出速率1小时为84％的特殊片(1毫克/片)二片,保持15分钟。 A、B组受试者饮食不受限制,C、D和E     

苯巴比妥和氢氟甲噻嗪喷雾干燥后的理化性质

本文研究用喷雾干燥改善药物生物药剂学性质的可能性,讨论喷雾干燥的苯巴比妥和氢氟甲噻嗪的制备和性质。苯巴比妥:喷雾干燥制得的苯巴比妥具有巨大的比表面积(17m~2/g)。经X射线衍射、差示扫描量热法和红外测定证明,其晶型类似Ⅲ型(商品苯巴比妥为Ⅱ型)。一般用沉淀法是不能获得Ⅲ型的。     

黄体酮阴道栓的应用——实验室和临床观察

黄体酮系妇科常用药,于五十年代初虽有合成孕激素代替肌注黄体酮,但因其有溶黄体作用,使子宫内膜的腺体和间质发育不同步而不利于孕卵种植,还有致性发育异常等缺点,限制其广泛使用。天然黄体酮肌注也有其缺点。本文应用黄体酮阴道栓(简称药栓)作孕激素试验和黄体不健的补充治疗,获得满意结果。观察用药栓前后血黄体酮浓度变化和肌注黄体酮自身对照,证实药栓经阴道吸收良好,能避免注射的痛苦及减少肝脏对药物破坏。此外,用药方便,可由病人自己给药     

直肠用栓剂生物药剂学的研究Ⅱ.苯巴比妥和苯巴比妥钠栓剂的生物利用度

已有报道,苯巴比妥直肠给药的生物利用度约为89%,其钠盐直肠给药比口服给药作用更快、更有效。因而直肠给药,在儿科尤受重视。然而Leucuta 等却提出相反意见,认为苯巴比妥栓剂的生物利用度比口服低,可能是由于药物在水中难溶解而引起的。本文研究直肠给药后,因苯巴比妥和苯巴比妥钠的溶解度不同以     

硝苯吡啶栓剂的人体生物利用度

广泛用于治疗心绞痛和对急症高血压危象有效的硝苯吡啶(NF),当前仅有口服制剂。本文报道的PEG基质制备NF 直肠栓剂,经8名男性健康受试者,按随机交叉方法设计实验,与口服软胶囊进行生物利用度比较。血浆中NF 浓度用GC 法测定。实验数据采用非线性最小二乘方回归计算机程序,根据AIC 规则选择隔室模型,得到T lag、Ka 和Kel 或β,用梯形面积法求得0～7 h 的AUC_(0～7),并进行t 检验比较它们之间的差异。结果表明,直肠给药可以避免因胃肠道代谢的首过效应,所以吸收比口服给药好。在给药后1.5 h,栓剂的血药浓度超过胶囊,在1.75 h 达67.8ng/ml,并保持     

中链脂肪与乙基纤维素对Ceftizoxime生物利用度的影响

Ceftizoxime(Ⅰ)是一种新的头孢菌素,具广谱抗菌作用。一般用注射给药,口服吸收差。本文介绍其钠盐(I-Na)以中链脂肪(MCT)和乙基纤维素(EC)作为赋形剂的几种口服混悬剂,在动物和人体内的生物利用度。吸收试验在大白鼠、狗和志愿受试者体内进行,采集血和尿样,用高速液相色谱法测定(Ⅰ)的浓度。结果表明:①大白鼠口服含各种赋形剂(PEG 400,MCT,橄榄油,EC)的(I-Na)混悬剂后,以EC 在赋形剂中浓度为0.6%(w/v)时对药物吸收的影响最     

喃氟啶制剂在家兔体内的生物利用度研究

本文介绍了喃氟啶(FT-207)九种制剂通过不同给药途径的生物利用度,有非常显著性的差异(P<0.01),吸收速度和吸收程度的顺序是栓剂>胶囊>片剂。五种栓剂直肠给药后,达峰时间约比口服制剂快一倍,血药浓度的峰值比口服制剂高一倍左右,栓剂的吸收速度常数也比口服制剂大1～2倍。栓剂的生物利用度与静脉注射的相近,比口服制剂大。说明FT-207栓剂直肠吸收比口服制剂吸收为优。     

氨苄青霉素钠锭剂,栓剂的人体药动学参数和生物利用度

本文报告15例健康志愿受试者,其中甲组成人8例,乙组儿童7例,分别以医工院试制的氨苄青霉素钠锭剂口服,栓剂直肠给药,一次剂量均为250mg,1wk 后分别以苏州第三制药厂产品氨苄青霉素胶囊250mg 口服作自身对照。用药后于不同时间指端采血,用抑菌法测定血药浓度。实验结果表明锭剂的峰浓为胶囊剂的1.8倍,相对生物利用度为1.7。栓剂的达峰时间(t_(max)=0.25h)较胶囊剂(t_(max)=2.4h)快,峰值为胶囊剂的2.5倍。     

药物对脂肪性栓剂物理稳定性的影响

已经证明半合成的脂肪栓基质在贮藏期中,其晶型由非稳定性A型逐步转化成比较稳定的B型。随之制剂发生性质改变,如熔点增加,软化时间延长,药物释放减少等等。由于栓剂中含有各种理化性质和各种浓度的药物,而药物与基质间会发生一定程度的作用,所以有必要阐明药物对栓剂性质的影响。     

基质的介电常数对扑热息痛从栓剂中释放的影响

本文研究了各种聚乙二醇栓剂基质的介电常数与朴热息痛体外释放的关系及狗直肠吸收的生物利用度。介电常数的测定:用一个特定的测定器测定。该测定器通过测定标准溶液(丙酮、邻二氯苯、氯苯、氯仿、苯)的介电常数来校正。待测基质全部融熔在1立升的烧杯中,搅拌后取出250毫升放入另一个烧杯中,将此