荷载紫杉醇介孔二氧化硅纳米粒的制备及体外性能

介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticle,MSN)作为药物载体已成为纳米给药系统研究的热点。以无序孔道的MSN为载体,以溶剂吸附法负载化疗药物紫杉醇(PTX),从而制备得到PTX@MSN。考察了PTX@MSN的理化性质、药物体外释放行为和体外抗肿瘤活性等特性。研究结果表明,PTX@MSN载药量为(23.76±1.14)%,在水性介质中分散良好,粒径约为250 nm,电位为-(8.01±1.81)mV。PTX@MSN具有药物缓释特性,24 h后PTX累积释放率为(23.62±2.15)%。细胞毒性结果显示,空白MSN生物安全性良好,而PTX@MSN组对人肝癌HepG2细胞的杀伤作用较市售Taxol组强。本研究为MSN递送抗肿瘤药物提供一定的理论与应用基础。     

1-烷基-2-乙酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物的合成及多药耐药活性

目的： 研究脂肪酸四氢异喹啉的多药耐药活性。方法： 利用Bischler-Napieralski环化反应合成一系列具有C-1长链烷基的四氢异喹啉衍生物,并以维拉帕米作为阳性对照,用MTT法进行体外细胞实验,在细胞K562和K562/DOX测定了这些化合物的肿瘤多药耐药活性。结果和结论： 化合物的结构均由核磁共振氢谱,质谱,红外和元素分析确证,活性实验结果显示,化合物7,10逆转活性略低于维拉帕米,但是仍具有一定的多药耐药逆转活性。     

四氢小檗红碱的化学拆分研究

目的：通过化学拆分法获得四氢小檗红碱的2种光学异构体。方法：以盐酸小檗碱为原料制备（±）-四氢小檗红碱,以（＋）-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂在95%乙醇中对其进行拆分。结果：拆分所得的2种四氢小檗红碱异构体旋光值与文献报道一致。结论：通过化学拆分法成功获得了（＋）-和（-）-四氢小檗红碱。