氟安定

异名ID一540,ErisPan 化学名7一氯一5一(2一氟苯基卜1一甲基-iH一1,4一苯并二氮杂草一2(3H)一酮夕丫F卜夕 药效分类(弱)安定药 开发单位(日本)住友 上市厂商(日本)住友1981年1月 首次报道Arzneim Forsch 24:(10)1563(1974) 药理对中枢神经系统作用似安定。其抑制、镇痉、安眠和肌肉松弛作用相当或强于安定,但对自发运动的抑制较弱。 人口服时,血浓度2小时后达最高峰,然后在48小时内逐渐下降至一半。当其血浓度下降时,血清中出现活性相当强的1一脱甲基代谢物。此外,尿中可测出1一脱甲基代谢物的3一经基物。 毒性.急性毒性:小鼠口服本品的…     

Trepibutone

异名AA一149,SuPaeal化学名3一(2,4,5一三乙氧基苯甲酸)丙药效分类开发单位利胆剂(日本)武田 O笋OC洲‘ 上市厂商(日本)Lederle:1981年 首次报道Folia Pharmaeol JaP 70(6):235(20 Nov 1974). 药理为胆囊与胆管疾病新药,结构与轻甲香豆素(Hymecromone)和三轻苯丙酮(Flopropione)类似。无抗胆碱能作用。它对胆平滑肌具有强烈的选择性松弛作用,又能刺激胆汁和胰液的分泌与流出。 对消化道平滑肌标本,本品对胆道口括约肌按剂量大小产生不同的松弛作用,因而降低了胆囊内压。该作用具选择性与器官特异性,为同类药物经甲香豆素和三经苯丙酮…     

固体超强酸多相催化剂Nafion-H催化的VonPechmann缩合反应

酚类与带有活性亚甲基的化合物,进行酸催化的 vonPechmann 缩合反应生成的香豆素衍生物,可用作抗凝剂。最近报道,采用 Nafion-H 替代传统的酸催化剂,有下列优点:(1)仅需催化量;(2)催化剂与产品容易分离;(3)可活化再用。     

从N-酰基-N-羟基-α-氨基酸酯合成α,β-脱氢-α-氨基酸衍生物的有效方法

脱氢氨基酸类是霉菌的代谢物,其中有几种具有抗菌作用。这类产物已报道过的合成方法,能实用者甚少。以前用 N-酰基-N-羟基-α-氨基酸酯(Ⅰ)在三乙胺存在下于沸苯中反应12小时,或用 N-酰基-O-乙酰-N-羟基-α-氨基酸酯(Ⅱ)在室温反应24小时,可得高收率的Ⅲ。如用1,8-二氮杂二环「5,     

甲烷磺酸Loprazolam

异名 Dormonoct,RU 31158 化学名 6-(2-氯苯基)-2,4-二氢-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲叉]-8-硝基-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓)-1-酮     

有机金属药物

有机金属化合物,通常指含有金属的有机化合物,但严格地说是指具有碳-金属键的化合物。它们包含金属元素或准金属元素如砷、硅等。表1列举出四种不同类型的有机金属化合物,本文主要讨论有机金属类,其它三类也将提到。