筛选核苷转运抑制剂的方法

核苷转运是指细胞外的核苷通过细胞膜进入细胞。转运是细胞利用外源性核苷的第一步,抑制核苷转运将导致抑制核苷的摄取和掺入。已报道的核苷转运抑制剂有潘生丁(Dipyridamole)、硝基苄基硫代肌苷(Nitro-benzylthioinosine,简称NBMPR)等。核苷转运抑制剂有可能增强抗代谢物的抗肿瘤作用。抗肿瘤抗生素Acivicin是抑制嘌呤和嘧啶合成的抗代谢物,在培养液中加入鸟苷、胞苷和脱氧胞苷,Acivicin对肿瘤细胞的抑制作用在很大程度上被抵消;如同时加入潘生丁,则减少核苷的抵消作用,从而保持了     

不同组分的~(57)Co(钴~(57))——争光霉素在肿瘤动物中的分布特性及其与抑瘤和毒性关系的探讨

~(57)Co标记的七种争光霉素组分(A_2 B_2混合品、A_2、A_4、A_5、A_6、A_(5033)和B_2)在实体型艾氏腹水癌小鼠的分布实验中,发现七种组分都亲瘤和抑瘤。争光霉素A_5和A_6的亲瘤性最高。用等毒性剂量,A_5、A_4和A_2具有最高的抑瘤性。小鼠肝、肾和肿瘤对各种标记的争光霉素组分的摄取以A_(5033)为最低,A_6为最高,因此目前看来,以A_6进行临床试用的前景似比其他的组分为差。A_(5033)在肺中集聚少,排出较快,急性毒性又最低,按相等的LD_(50)剂量给药其抑瘤率也较高,从减少肺纤维化这点考虑,它可能是值得进一步研究的。A_5亲瘤抑瘤较高,肾和肝摄取较高,但较A_6为低,排出较慢,在体内保留时间较长,也是一种有发展前途的单一争光霉素组分。     

茯苓素诱生肿瘤坏死因子（TNF）的作用

本文报道茯苓素在小鼠体内、外诱生肿瘤坏死因子的作用。实验表明：茯苓素小鼠体内、外能明显增强经ＢＣＧ预先激活的巨噬细胞产生ＴＮＦ的能力，且有显著的剂量依赖性关系。茯苓素在体内对小鼠移植性肿瘤Ｓ－１８０细胞有明显的抑制生长作用，其作用强弱与ＴＮＦ的水平呈正相关。诱生出的ＴＮＦ可通过抗体中和实验得到确证。     

不同组分的57Co(钴57)——争光霉素在肿瘤动物中的分布特性及其与抑瘤和毒性关系的探讨

⁵⁷Co标记的七种争光霉素组分(A₂+B₂混合品、A₂、A₄、A₅、A₆、A₅₀₃₃和B₂)在实体型艾氏腹水癌小鼠的分布实验中,发现七种组分都亲瘤和抑瘤。争光霉素A₅和A₆的亲瘤性最高。用等毒性剂量,A₅、A₄和A₂具有最高的抑瘤性。小鼠肝、肾和肿瘤对各种标记的争光霉素组分的摄取以A₅₀₃₃为最低,A₆为最高,因此目前看来,以A₆进行临床试用的前景似比其他的组分为差。A₅₀₃₃在肺中集聚少,排出较快,急性毒性又最低,按相等的LD₅₀剂量给药其抑瘤率也较高,从减少肺纤维化这点考虑,它可能是值得进一步研究的。A₅亲瘤抑瘤较高,肾和肝摄取较高,但较A₆为低,排出较慢,在体内保留时间较长,也是一种有发展前途的单一争光霉素组分。