高效液相色谱法测定利福定尿药浓度及生物利用度

本文用反相高效液相色谱法测定了利福定在人体尿液中的浓度。色谱条件为:Shimpack CLC-TMS 5μm柱(150×4.6mm);0.01M磷酸二氢钾缓冲液—乙腈(50:50)为流动相;检测波长316nm.尿中利福定在0.2～20μg/ml的范围内呈线性关系。有机溶媒提取率为93%.用本法测定了利福定固体分散物相对于原药的生物利用度为147.7%.     

羟氨苄青霉素药物动力学研究

采用铜离子作催化剂,pH5.2磷酸柠檬酸缓冲液中75℃加热40分钟,320nm 处测定吸收度检测尿中羟氨苄青霉素含量,重现性良好,最终测定浓度为2-40μg/ml。初步考查结果表明,丙磺舒延长羟氨苄青霉素体内滞留时间,生物半衰期增加30%,而8小时内尿中回收原型药物占投药量百分率不变。     

丙磺舒对氨苄青霉素药物动力学影响

家兔口服给药实验结果表明,丙磺舒对氨苄霉素的体内作用呈S型曲线,二者重量比为1:2时作用达最大值。志愿者口服氨苄青霉素加丙磺舒的复方胶囊与单方比较,t1/2和MRT延长,但MAT及尿中回收投药量分数不变。丙磺舒可显著地提高后者的血药水平,降低给药剂量。提出一个较合理的给药方案。     

氨苄青霉素的剂型和生物利用度研究

利用紫外分光光度法测定志愿者投药后尿中氨苄青霉素浓度,同时采用隔室模型和矩分析两种方法评价了氨苄青霉素的药物动力学和生物利用度。结果表明氨苄青霉素无水物和三水合物生物利用度无显著性差异;国产氨苄青霉素酞酯与母体比较,生物利用度提高不明显;各种口服制剂(胶囊,片剂和糖浆剂)尿中回收给药量百分率均无显著性差异;直肠给药吸收很快,但生物利用度低于口服给药,静滴给药80%以上以原型由尿中排出。     

利福定固体分散物的制备及生物利用度测定

用溶媒法制备了利福定固体分散物。经X—射线衍射实验证明,利福定在固体分散物中呈无定形或以分子状态分散于载体中。固体分散物2小时的体外溶出量和人体生物利用度分别较原药提高了88%和21.8%。     

红霉素的剂型与生物有效度研究

<正> 作为全身应用的栓剂其药物通过直肠粘膜吸收大约有50—75%是直接进入大循环的而不通过人体的解毒机构——肝脏。因而可减少或消除药物对胃肠道的刺激作用和其他付作用,特别是适用于在胃和小肠中遭到破坏的药物。另外,栓剂与口服剂型比较有吸收完全,     

月见草油静脉乳剂的制备及其物理稳定性

本文采用“改良”电导法测定乳剂分散性的稳定性和库尔特计数器测定乳剂的粒度分布,设计了稳定的月见草油静脉乳剂的处方和工艺条件,并进行了乳剂的物理稳定性的研究。研究结果表明:本处方在室温下贮藏一年其粒度分布几乎无变化。     

葛根黄豆甙元研磨混合物体外溶出研究

分别用微晶纤维素、羟丙基纤维素、乳糖和淀粉为辅料制备了葛根黄豆甙元研磨混合物及胶囊,休外溶出实验结果表明:研磨混合物能显著提高葛根黄豆甙元的溶出速度,其中以孔糖为辅料的研磨混合物溶出最为显著。在较大湿度和一定温度(RH 75%,40℃)下放置两周后,研磨混合物仍很稳定。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。