中心组合设计-效应面法优化曲安奈德固体脂质纳米粒处方

目的采用中心组合设计-效应面法优化曲安奈德固体脂质纳米粒(TACA-SLN)的处方。方法采用中心组合设计-效应面优化法筛选处方,以曲安奈德包封率作为评价指标,考察泊洛沙姆188的浓度,单硬脂酸甘油酯和大豆卵磷脂的质量比,药物和脂质材料的质量比,水相和有机相的体积比对评价指标的影响。采用高温乳化-低温固化法制备TACA-SLN。结果优选的最佳处方为:泊洛沙姆188浓度1.89%,单硬脂酸甘油酯与大豆卵磷脂质量比1.95,药物与脂质质量比0.15,水相与油相体积比5.68,实验值与理论值偏差0.07%。结论中心组合设计-效应面法能有效优选TACA-SLN处方。     

腺苷蛋氨酸治疗肝炎肝硬化重度胆汁淤积症35例

部分肝炎肝硬化患者由于某些原因（如病毒重叠感染、胆红素代谢障、合并感染等）可出现重度肝内胆汁淤积[血清总胆红素（TBiL）≥171μmol/L],治疗难度大,易发生并发症导致肝功能衰竭而死亡。2007年1月～2008年12月我们以腺苷蛋氨酸治疗35例肝炎、肝硬化重度胆汁淤积症现报道如下。1临床资料1．1一般资料：均为我市人民医院住院患者,     

盐酸小檗碱的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收之间的相关性研究

目的测定盐酸小檗碱(BH)的平衡溶解度和油水分配系数,并研究BH的大鼠肠吸收机制。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定平衡溶解度及油水分配系数;分别采用酚红法和重量法校正灌流液体积,研究BH 3个剂量组(50,100,150μg.mL 1)在大鼠不同肠段的吸收情况。采用HPLC对灌流前后BH、酚红含量进行测定。结果 BH溶解度随pH值的增加而增加,油水分配系数则相反;酚红法较重量法能更好的减少实验误差,BH在低、中、高3个浓度下,各肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,Peff均有统计学差异(P<0.05);高、中浓度时,BH在空肠吸收较好;低浓度时,BH在十二指肠吸收较好。结论在实验浓度范围内,油水分配系数的预测结果与实际肠吸收结果基本一致;BH在肠道上端比下端吸收更好,延长药物在肠道上段的吸收时间,可达到提高生物利用度的目的。     

丹红注射液治疗40例肝硬化的疗效观察

目的：观察丹红注射液对肝硬化病人的治疗效果。方法：对照组38例,以甘利欣、Vitc、肌苷静脉滴注,每天一次口服水飞蓟素,两组疗程均为4周。治疗组40例,在对照组治疗基础上予丹红注射液40ml加入250ml葡萄糖注射液中稀释后缓慢滴注,每天一次;观察肝功能、肝纤维化及血流变的变化。结果：治疗组与对照组比较,总有效率有显著差异（P〈0．05）;胆红素和转氨酶复常方面,治疗组亦优于对照级,有显著差异（P〈0．05）;两组治疗前后肝纤维化指标检测结果,治疗组与对照组治疗后比较有显著差异（P〈O．05）：两组治疗前后血流变检测结果,治疗组与对照组治疗后比较部分项目有显著差异（P〈0．05、P〈0．01）。结论：丹红注射液对肝功能、肝纤维化及部分血流变项目有改善。     

酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨

目的考察酚红在大鼠不同肠段的吸收特性,及葛根素、维拉帕米对酚红肠吸收的影响,探讨酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制。方法采用在体单向肠灌流法,HPLC法测定灌流前后酚红的含量,研究分别加入葛根素和维拉帕米后,酚红在各肠段的吸收情况。结果加入维拉帕米后,酚红的吸收有所增加,维拉帕米质量浓度为100μg·mL。时,与对照组比较,各肠段差异均有统计学意义（P〈0．01）;加入葛根素后,酚红的吸收有所增加,尤其在结肠中最为明显,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论酚红在肠道有吸收,且为P-糖蛋白的底物;酚红法不适用于研究葛根素肠吸收机制的原因之一是葛根素能促进酚红在肠道的吸收。     

酚红法和改良重量法分别研究葛根素的大鼠在体肠吸收机制

目的通过在体单向肠灌流法研究葛根素的肠吸收机制,比较酚红法与改良重量法在研究葛根素吸收机制上的适用性。方法采用酚红法、改良重量法校正灌流液体积,并用HPLC法对灌流前后葛根素的含量进行测定,研究不同质量浓度(100、200和400μg.mL-1)的葛根素在大鼠不同肠段的吸收情况。结果酚红法测得的葛根素的吸收参数基本为负值,其结果不符合常理。改良重量法测得葛根素在各肠段均有吸收,但各肠段之间差异无统计学意义,不存在明显吸收窗;葛根素浓度升高,肠吸收有所增加,且不存在饱和现象。结论改良重量法相对酚红法更适用于葛根素的在体肠吸收研究。     

含天然乳化剂的盐酸小檗碱自微乳的制备与体内外性能评价

目的:制备含阿拉伯胶的盐酸小檗碱自微乳,考察其体内外性能。方法:以天然乳化剂阿拉伯胶部分代替合成非离子型乳化剂聚山梨酯80制备盐酸小檗碱自微乳;评价两种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布和释放度;采用大鼠在体单向肠灌流模型对两种自微乳的吸收动力学进行体内评价。结果:与合成乳化剂自微乳相比,天然乳化剂自微乳的自乳化速率基本相同,微乳乳滴粒径及粒径分布范围有所变大,体外释放速度略有降低,对盐酸小檗碱在大鼠在体肠吸收的促进效果更好。结论:用天然乳化剂阿拉伯胶部分代替合成乳化剂所制备的盐酸小檗碱自微乳可保持自微乳原有的体内外行为。