普萘洛尔侧链氧化与S-美芬妥英羟化酶活性间无相关(英文)

目的:了解健康志愿者S-美芬妥英(S-Mep)羟化酶(CYP2C19)与体内普萘洛尔(Pro)侧链氧化能力间的相关性.方法:14名健康的S-Mep强氧化代谢者分批分别口服单剂量消旋Mep 100 mg和消旋Pro 80 mg,分别用气相色谱和液相色谱方法定量分析人尿中S-和R-Mep、4＇-羟基美芬妥英(4＇-OH-M)、萘氧乳酸和人血浆中Pro的浓度.结果:0-8小时尿排泄的S/R比值和4＇-OH-M的1g D％均与Pro侧链氧化的部分代谢清除率不相关(r_s分别为-0.0484和-0.1077).结论:人的CYP2C19不是催化Pro侧链氧化代谢的主要的P-450酶.     

Determination of S/R ratio of mephenytoin in human urine by chiral HPLC and ultraviolet detection and its comparison with gas chromatography

目的：建立人尿中Ｒ，Ｓ美芬妥英的液相色谱手性分离与检测方法，用于ＣＹＰ２Ｃ１９酶活性的快速测定．方法：受试者口服消旋美芬妥英后的０－８ｈ尿液标本用二氯甲烷提取后用手性色谱柱进行分离，流动相为乙腈和水（１４∶８６，体积比），其中含有０．１％的冰醋酸和０．２％的三乙胺，流速为０．９ｍＬ·ｍｉｎ－１，紫外检测波长为２０７ｎｍ．结果：在选定的色谱条件下Ｒ，Ｓ美芬妥英能很好地分离，尿中其他物质无干扰．用外标法定量，线性范围在５０－５０００μｇ·Ｌ－１，最小检出浓度为１２．５μｇ·Ｌ－１，保留时间在９ｍｉｎ内．液相色谱分析结果和气相色谱分析具有良好的一致性．结论：该法样本制备简便、分析时间短、线性范围宽、干扰少、灵敏和准确，可用于人体内美芬妥英代谢的研究和肝药酶ＣＹＰ２Ｃ１９酶活性的检测