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1.
5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性 总被引:4,自引:0,他引:4
目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当. 相似文献
2.
目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性. 相似文献
3.
榄香烯衍生物诱导HeLa细胞凋亡的实验研究 总被引:4,自引:1,他引:4
目的研究榄香烯衍生物(榄香烯哌嗪)对人宫颈癌细胞HeLa体外增殖的抑制作用及其作用机制。方法采用SRB法考察榄香烯哌嗪对多种人癌细胞体外增殖的抑制作用。普通光学显微镜及荧光显微镜观察榄香烯哌嗪对HeLa细胞形态的影响,利用流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡及细胞周期变化情况。结果榄香烯哌嗪对HeLa、HepG2、SGC-7901及Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用。光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10μmol.L-1处理的HeLa细胞,细胞体积变小、细胞核皱缩致密,可见凋亡小体。此外,榄香烯哌嗪可将HeLa细胞阻滞于G0/G1期,且随药物作用时间延长或剂量增加,DNA直方图上可见渐强的SubG1峰。结论榄香烯哌嗪可诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡,且具有细胞周期阻滞作用。 相似文献
4.
白藜芦醇及其类似物的合成及抗TPA促癌作用研究 总被引:10,自引:0,他引:10
目的设计合成白藜芦醇类似物 ,并测试其抗佛波酯 (TPA)促癌作用。方法以 3,5 二羟基苯甲酸为原料经多步反应合成目标化合物 ,采用TPA致小鼠耳肿胀促癌法确定目标化合物抗TPA促癌作用。结果所有合成的目标化合物通过1H NMR确认其结构 ,大部分化合物具有明显的抗TPA促癌作用。结论白藜芦醇及其类似物具有较强抗TPA促癌作用。 相似文献
5.
盐酸右美托咪定合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
盐酸右美托咪定(dexmedetomidine hydrochloride,1),化学名为(R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑单盐酸盐,右美托咪定(12)是美托咪定的活性右旋体,是Orion pharma/Abott公司研发的镇静催眠药,2000年首次在美国上市。本品为高效的α2-肾上腺素受体激动剂,对肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍,半衰期短、有效剂量小,适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。本品尚可改善手术中血流动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。现对本品的合成路线进行了综述(图1)。 相似文献
6.
目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。 相似文献
7.
乌梅及其常见混淆品的性状鉴别 总被引:2,自引:0,他引:2
乌梅及其常见混淆品的性状鉴别董金华乌梅是常用中药,具敛肺涩肠、生津、安蛔之功效,临床上主用于肺虚久咳,久痢滑汤,虚热消渴,蛔厥呕吐腹痛,胆道蛔虫等症。中国药典1990年版一部收载该药,为蔷薇科植物梅)Prunusrnume(sieb)sieb,etz... 相似文献
8.
9.
镇痛灵软膏质量标准研究 总被引:3,自引:0,他引:3
本文采用薄层扫描法测定镇痛灵软膏中蟾酥的有效成分华酥毒基的含量,并用薄层层析的方法鉴别延胡索,白芍、大黄,黄连的存在。 相似文献
10.
氧氟沙星注射液的制备 总被引:1,自引:0,他引:1
氧氟沙星(氟嗪酸,Ofloxacin,OFLX)是目前广泛应用于临床的第三代喹诺酮类药物,主要用于治疗呼吸道、泌尿道、肠道、皮肤、关节及软组织等多种系统的感染,具有抗菌谱广、作用强、与多种抗菌药物间无交叉耐药性的特点。有关其滴耳剂、滴眼剂的制备已有报道。我们根据有关资料「’」配制了氧氟沙星注射液,经临床使用,效果较为满意。现将其制备工艺介绍如下。工仪器与试剂751-GW型可见紫外分光光度计(上海分析仪器厂);PHS-25A型酸度计(上海理达仪器厂);注射用氧氟沙星粉(江苏省昆山制药总厂);注射用氯化钠(南通勤奋制… 相似文献