共焦显微拉曼光谱成像技术探究冻干制剂-注射用培美曲塞二钠中药物分布均匀性

本文采用共焦显微拉曼光谱技术,以注射用培美曲塞二钠为模型药物,首次探究冻干制剂药物空间分布均匀性的评价方法。对冻干物一定区域进行拉曼光谱扫描,先采用经典方法 (夹峰法)以药物和辅料的特征拉曼光谱峰进行成像,由于冻干制剂中药物在辅料中高度分散,经典方法无法对二者的分布进行区分,难以评价均匀性。随后采用“特征峰强度比值法”,以药物-辅料特征拉曼光谱峰的相对强度进行成像,利用药物-辅料相对含量评价药物分布均匀性。方法学验证结果表明,药物-辅料拉曼峰相对强度与相对含量线性关系良好(r~2> 0.99),方法精密度和回收率可以满足拉曼成像均匀性分析要求。以该方法对5个厂家注射用培美曲塞二钠进行拉曼成像,结合拉曼峰相对强度频次分布直方图对药物分布均匀性进行评价,结果表明不同产品均匀性分布特征存在明显差异,原研产品药物分布均匀性相对较好。本研究为冻干制剂药物分布均匀性提供了可靠的方法,有助于产品的质量评价和工艺优化。     

中空纤维切向流过滤法测定盐酸多柔比星脂质体释放度

目的 研究并建立基于中空纤维切向流过滤法的脂质体释放度测定新方法,测定盐酸多柔比星脂质体注射液的释放度.方法 通过考察系统压力、循环速率、样品溶液浓度、中空纤维材料、截留相对分子质量、纤维表面积等因素对游离药物透过速率等的影响,建立切向流过滤释放度测定方法,测定盐酸多柔比星脂质体注射液的释放度.结果 中空纤维切向流过滤...     

多西他赛注射液血液平衡透析研究

目的:对4个品牌聚山梨酯-80药用辅料以及4个厂家多西他赛注射液中的聚山梨酯-80进行组分分析和比较，评价血液中聚山梨酯-80组分差异对其与多西他赛结合能力的影响。方法:采用Eclipse-XDB C₁₈(150 mm×4.6 mm, 3.5μm)色谱柱，以乙腈-水(50∶50)为流动相A,四氢呋喃为流动相B梯度洗脱；采用HPLC-ELSD检测器对聚山梨酯-80进行组分分析，采用截留分子量为20 kD的纤维素酯透析膜进行血液平衡透析实验；使用Sunfire^TMC₁₈(150 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱，以水-乙腈为流动相梯度洗脱测定多西他赛，考察聚山梨酯-80与药物的结合能力。结果:不同品牌的聚山梨酯-80药用辅料以及不同品牌多西他赛注射液中的聚山梨酯-80在组分上存在一定差异；血液平衡透析实验结果显示聚山梨酯-80对多西他赛的结合能力远小于血液成分与药物的结合能力，血液环境下聚山梨酯-80的组分差异对其与多西他赛结合能力的影响不明显；不同厂家多西他赛注射液中聚山梨酯-80对血液中多西他赛的结合能力差异不明显。...