国产麻黄苯丙酮对心脏血流动力学作用的动物实验和临床疗效观察

本文报道了国产麻黄苯丙酮(Oxyfedrine)对豚鼠与犬的心脏血流动力学作用和临床疗效。麻黄苯丙酮10μg能显著增加离体豚鼠心脏冠状动脉(下称冠脉)流量、心率和心肌收缩力。麻醉犬,静注麻黄苯丙酮1mg/kg,等容期心肌收缩成分缩短速度[(dP/dt)/P]加快,左心室内压(LVP)增加不显著,提示有增强心肌收缩性的作用。在麻醉开胸犬静注5mg/kg能明显增加心排血量、心率和冠脉流量,降低冠脉阻力。临床观察20例冠心病患者,用无创性方法测定收缩时间间期(STI),经治疗后,心绞痛缓解,心电图有一定改善,STI也明显好转,并使窦性心动过缓者的心率提高。     

抗心律失常新药——常咯啉的心血管作用

常咯啉是我所发现的一个新的抗心律失常药。麻醉狗静注常咯啉30mg/kg(2mg/kg/min),对总外周血管阻力减低不显著,血压、左心室内收缩压和心输出量显著降低,左心室作功亦减弱。心电图出现QRS增宽,P-R和Q-Tc间期延长。但停药后一些指标能趋于回复。常咯啉具有心脏迷走神经阻滞作用,而无肾上腺素能受体的阻滞作用。麻醉狗静脉滴注4mg/min共120分钟,可使哇巴因所引起的室性心动过速转为室上性或窦性节律。常咯啉的有效剂量为4.5±2.1mg/kg((?)±SD),血浆中的有效浓度为0.61±0.29μg/ml。滴注15分钟血浆中的浓度升至0.89±0.23μg/ml,至120分钟为2.19±0.16μg/ml。本文结果提示常咯啉对心电图和血流动力学作用基本上与奎尼丁的作用相似。     

抗心律失常新药——常咯啉的心血管作用

常咯啉是我所发现的一个新的抗心律失常药。麻醉狗静注常咯啉30mg/kg(2mg/kg/min),对总外周血管阻力减低不显著,血压、左心室内收缩压和心输出量显著降低,左心室作功亦减弱。心电图出现QRS增宽,P-R和Q-Tc间期延长。但停药后一些指标能趋于回复。常咯啉具有心脏迷走神经阻滞作用,而无肾上腺素能受体的阻滞作用。麻醉狗静脉滴注4mg/min共120分钟,可使哇巴因所引起的室性心动过速转为室上性或窦性节律。常咯啉的有效剂量为4.5±2.1mg/kg((?)±SD),血浆中的有效浓度为0.61±0.29μg/ml。滴注15分钟血浆中的浓度升至0.89±0.23μg/ml,至120分钟为2.19±0.16μg/ml。本文结果提示常咯啉对心电图和血流动力学作用基本上与奎尼丁的作用相似。     

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠的药理研究

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠(丹参201)是丹参酮Ⅱ-A的新水溶性衍生物。临床试用中对冠心病心绞痛和胸闷的症状有一定疗效,并能改善缺血性心电图。本文进行了丹参201对小鼠缺氧、狗心脏血流动力作用和小鼠体内代谢的研究。腹腔注射200 mg/kg,可显著的延长小鼠在缺氧情况下的存活时间;氧耗速度较对照组稍减慢;其死亡时余存氧含量亦较对照组为低(P<0.05)。小鼠缺氧达到氧含量为6%时,心脏和脑组织中乳酸含量较正常组显著增加,而给丹参201后半小时再进行缺氧实验,组织中乳酸含量不增加,与正常组差异不显著。麻醉狗,一次静脉推注20 mg/kg,出现轻度血压升高,心输出量和左心室作功量稍有增加,心率和外周血管阻力的变化不显著。小鼠静注³⁵S-丹参201后2分钟血中放射活性为75843 cpm/0.1 ml,90分钟已降至3785 cpm/0.1 ml。注后1小时,以肝、肺和肠中放射活性为高;肾、脾、心和胃次之。6和24小时均趋减少。肠内容物中的放射活性在不同时间内均占首位。胆囊中亦较多。24小时内尿和粪中排泄率分别为10.2%和32.0%;24～48小时内分别为4.5%和24.1%;48～72小时内分别为1.8%和19.6%。经非放射性和放射性薄层层析及放射自显影证明,由尿中排出的代谢物,一个为丹参201的原型,另一个为代谢产物,其基本骨架与原型相似,看来是增加了某些极性基团。     

常咯啉对大鼠心律失常的作用

静脉注射常咯啉(CRL)5mg/kg或灌胃100mg/kg,明显减少大鼠因结扎冠脉引起缺血性早期室性早搏,不发生室速或室颤,在去甲肾上腺素诱发离体右心室自律性模型上,比较了CRL、奎尼丁、心得安等药物抑制自律性的作用,IC_(50)分别为29.7±17.9、13.2±2.1、0.17±0.045μmol/L,提示CRL临床使用于急性缺血早期的室性心律失常可能有益。     

复方丹参对动物耐缺氧和心脏血流动力学的研究

腹腔注射复方丹参20 g/kg,可显著延长小鼠在常压缺氧情况下的存活时间,作用持续时间达3小时以上。腹腔注射10～20 g/kg,可显著延长小鼠在低压缺氧条件下的存活时间和提高存活率。腹腔注射5 g/kg,也能显著延长大鼠在低压缺氧的存活时间。胍乙啶的初和晚时相,均可降低小鼠对低压缺氧的耐受力,而复方丹参只能提高晚时相所降低的耐缺氧能力。腹腔注射复方丹参30 g/kg,显著延长常压缺氧的存活时间和减慢小鼠氧耗速率,死亡时余存氧含量亦较对照组显著减低,表明复方丹参可能是提高小鼠在低氧状态下对氧的利用。复方丹参浓度为10 mg/ml,显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,但不增加颤动心脏的冠脉流量。静注复方丹参4g/kg,不增加大鼠心肌摄取~(86)Rb率,表明不增加心肌血流量。麻醉开胸狗,静注复方丹参1 g/kg,对冠脉流量和冠脉阻力无明显作用。麻醉狗静注复方丹参0.75 g/kg,对心脏血流动力作用也无明显影响。     

复方丹参对动物耐缺氧和心脏血流动力学的研究

腹腔注射复方丹参20 g/kg,可显著延长小鼠在常压缺氧情况下的存活时间,作用持续时间达3小时以上。腹腔注射10～20 g/kg,可显著延长小鼠在低压缺氧条件下的存活时间和提高存活率。腹腔注射5 g/kg,也能显著延长大鼠在低压缺氧的存活时间。胍乙啶的初和晚时相,均可降低小鼠对低压缺氧的耐受力,而复方丹参只能提高晚时相所降低的耐缺氧能力。腹腔注射复方丹参30 g/kg,显著延长常压缺氧的存活时间和减慢小鼠氧耗速率,死亡时余存氧含量亦较对照组显著减低,表明复方丹参可能是提高小鼠在低氧状态下对氧的利用。 复方丹参浓度为10 mg/ml,显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,但不增加颤动心脏的冠脉流量。静注复方丹参4g/kg,不增加大鼠心肌摄取~(86)Rb率,表明不增加心肌血流量。麻醉开胸狗,静注复方丹参1 g/kg,对冠脉流量和冠脉阻力无明显作用。麻醉狗静注复方丹参0.75 g/kg,对心脏血流动力作用也无明显影响。     

氟碳乳剂的心血管作用

本文报道氟碳乳剂(FCE)对正常及失血性低血压动物的血流动力学作用及小鼠耐缺O₂能力的影响。麻醉狗,静注氟碳乳剂0.1 ml/kg,即刻引起血压急骤下降。重复注射出现快速耐受性。麻醉大鼠输注.FCE 30 ml/kg,血压和心率稍有降低,而麻醉猫和兔输注FCE 10 ml/kg,无降压反应。正常兔输注FCE后,对左心室压和心肌收缩性无明显变化。猫和狗,在失血性低容期时,平均动脉压、左室内压,心搏出量、心输出量和心肌收缩性均降低,补充FCE后,上述各项指标得以恢复。静注FCE可延长小鼠在常压缺氧下的存活时间。