非索那定的合成

目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还原反应由催化加氢改为硼氢化钠还原,方便了操作,便于今后的大批量制备.结论:该方法原料易得、操作简便,总收率40.7%.     

酒石酸溴莫尼定的合成

2，4－二硝基苯胺经还原反应得到1，2，4－三氨基苯，然后经环合，溴化，异硫氰化缩合和环合，得到溴莫尼定游离碱，最后再与L－酒石酸在丙酮中成盐得酒石酸溴莫尼定，总收率为35％，本法原料易得，便于生产。     

多非利特的合成

2—(4—硝基苯基)乙胺经两次N—烷基化反应、催化加氢还原和甲磺酰化制得抗心律失常药多非利特。具有合成步骤短、反应条件温和及选择性好等优点。总收率46．5％。     

1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮的合成

从商品原料丁酰乙酸乙酯经缩合和胺化直接得 2 -丁酰基 - 3- [(2 -甲氧基苯 )氨基 ]丙烯酸乙酯 ,再经分子内环化、氯化芳构化和胺化 ,得到 1- [8-甲氧基 - 4 - [(2 -甲基苯基 )氨基 ]- 3-喹啉基 ]- 1-丁酮 (SK& F 96 0 6 7)。总收率2 9.7%。