格氏反应合成4-(N,N-二甲胺基)丁醛缩二乙醇

[目的]探讨4－（N，N－二甲胺基）丁醛缩二乙醇的合成路线。[方法]以1－溴－3－氯丙烷为原料，胺化后，与原甲酸三乙酯进行格氏加成反应，得目标化合物。[结果]合成了目标化合物，总收率约43．9％，其结构经^1HNMR、ESI（＋）MS得以确证。[结论]该合成路线较适宜于工业化生产。     

甲磺司特合成工艺改进

:目的 研究平喘药甲磺司特的合成工艺。方法 以丙烯酸甲酯为原料,经加成、水解和氯代反应得到3-甲硫基丙酰氯;以对硝基苯酚为原料,经成醚、开环及还原反应制得4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺,中间体3-甲硫基丙酰氯与4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺的酰化产物经对甲苯磺酸甲酯甲基化,制得目标产物甲磺司特。结果与结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱、质谱等确证。简化后的合成工艺,总收率由文献报道的4.5％提高到9.97％(以对硝基苯酚计),该合成路线操作简单,更适合工业化生产。     

四氢香叶醇的醇类衍生物合及及其透皮促进作用

以四氢香叶醇（３,７－二甲基－１－辛醇）为原料,经格林那达反应制备碳链分别增加１个,２个碳原子的第一醇：４,８－二甲基－１－壬醇,５,９－二甲基－１－癸醇,增加５个碳原子的第三醇,５,９－二甲基－２－环丙基－２－癸醇,增加２个碳原子同时引入一个羟在的５,９－二甲基－１,２－癸二醇,它们对５－氟尿嘧啶的透皮促进作用随碳原子增加而减小,并与空间位阻有关。     

四氢香叶醇的酯类衍生物合成及其透皮促进作用

以四氢香叶醇（３,７－二甲基－１－辛醇）为原料,经酯化、相转移催化反应合成了丙酸四氢香叶醇酯及四氢香叶基硫烷基乙酸乙酯,并考察了它们对５－氟尿嘧啶的透皮促进作用     

抗早产药利托君的合成

以苯酚为原料,经酰化,Ｆｒｉｅｓ重排、氧苄醚化、省化得中间体２－溴－１－对苄氨基苯丙瓣,再地甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、４８％氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率（以苯酚计）为１４．１％。     

二芳基甲酮的Baeyer—Villiger反应新方法

二芳基甲酮在冰乙酸与浓硫酸混合液中，可被过硫酸钾，几乎定量地氧化成芳甲酸苯酯。     

溴甲癸铵的合成

溴甲癸铵的合成莫芬珠，周蓉（中国药科大学，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＥＣＩＱＵＡＭ￥ＭＯＦｅｎ－Ｚｈｕ；ＺＨＯＵＲｏｎｇ（ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９）溴甲癸铵（商品名Ｄｅｃｉ...     

氟苯桂嗪的合成

氟苯桂嗪(Flunarizine)的化学名为:1-〔双(4-氟苯)甲基〕-4(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。它是一种高效钙拮抗剂本文选用氟苯为原料,经烃化、水解、还原、氯化和缩合等5步反应制得氟苯桂嗪。其化学反应式为:     

相转移反应合成3－（2，5－二甲基苯氧基）－1－卤代丙烷

相转移反应合成３－（２,５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷莫芬珠,丁亚玲,陆涛（中国药科大学有机化学教研室,南京２１０００９）３－（２,５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷是降血脂药物吉百非罗齐的重要中间体,也是在有机合成中极为有用的卤代烷基芳基醚之一,文...     

Enhancing Effect of 4,8-Dimethyl-1-Nonanol on the Transepidermal Delivery of 5-Fluorouracil and Tramadol Hydrochloride

使用四氢香叶醇（ＴＨＧ）作为母体,采用格式反应制备４,８ 二甲基 １ 壬醇（ＤＩＭＮＯＬ）。研究ＤＩＭ ＮＯＬ对５ 氟脲嘧啶和盐酸曲马多渗透离体鼠皮的促进作用。以阿佐恩（Ａｚｏｎｅ）和四氢香叶醇（ＴＨＧ）为对照,ＤＩＭＮＯＬ,ＴＨＧ和Ａｚｏｎｅ对５ 氟脲嘧啶,分别可使药物渗透系数增加３６７８,４８３０,８２７２倍。而对盐酸曲马多,则分别增加１１３２５,１０９６９,９３０４倍。这些促进剂能增加药物的分配系数的扩散系数值。可以认为这些促进剂的作用方式是影响分配和扩散过程,其中扩散过程是主要因素。