巯甲丙脯酸生物黏附型缓释胶囊大鼠体内药动学研究

目的:建立高效液相色谱-紫外检测器法检测大鼠灌胃巯甲丙脯酸生物黏附型缓释胶囊(CBSRCs)后巯甲丙脯酸(Cap)的血药浓度的方法,并进行药动学研究。方法:30只大鼠随机分组,分别单剂量灌胃CBSRCs和巯甲丙脯酸普通片(COT)各5mg·kg-1,高效液相色谱法测定各时间点血药浓度,DAS2.0药动学软件计算出相应的药动学参数,并用t检验比较数据。结果:Cap检测浓度线性范围为12.5～800μg·L-1(r=0.9987),最低检测限12.5μg·L-1,平均回收率为99.40%,RSD<8.60%。灌服CBSRCs和COT后tmax分别为(3.12±0.67)、(1.53±0.27)h,Cmax(722.97±133.68)、(1114.47±208.36)μg·L-1,t1/2α(1.88±0.38)、(1.15±0.21)h,t1/2β(3.76±0.75)、(2.87±0.59)h,CL(2.87±0.51)、(3.43±0.67)L·h-1,Vd(10.98±1.90)、(13.21±2.57)L,AUC0～t(4856.03±835.46)、(4616.29±915.49)μg·h·L-1,MRT(5.53±1.03)、(3.71±0.66)h,各参数两两比较均有显著性差异(P<0.05或<0.01)。结论:高效液相色谱-紫外检测器法测定Cap浓度的方法稳定,结果准确可靠;与普通制剂比较,CBSRCs具有缓释和长效性。