对－取代苯甲酰氨基苯甲酸（甲酯）的合成及其分化诱导HL－60细胞活性试验

作者合成了１６个对－苯甲酰氨基苯甲酸（甲酯），并进行了分化诱导人髓系白血病细胞（ＨＬ－６０细胞）的活性试验，其中有４个化合物活性较强，在浓度为１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ时可使２５％～５０％以上的早幼粒细胞分化为较成熟细胞；有两个化合物在浓度为５×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ时可使细胞分化率提高到７０％，但较维Ａ酸分化率（９７％）为低。     

对－苯二甲酸衍生物的合成及其诱导分化HL－60细胞的活性

作者合成了１３个对－苯二甲酸衍生物，其中有９个化合物尚未见文献报道。通过对ＨＬ－６０细胞诱导分化活性试验，发现有两个化合物在浓度为５×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ时，可使细胞分化率达５５％，低于维Ａ酸的分化率（７９％，１０￣（－７）ｍｏｌ／Ｌ）。     

取代4-吡啶酮-2-甲醛与氨基化合物缩合产物的合成及抗癌活性研究

本文合成了八个取代4-吡啶酮-2-甲醛与氨基化合物缩合产物,均未见诸文献;并进行了体外抗人胃癌细胞SGC7901和小鼠骨髓瘤细胞SP 2/0增殖能力影响的试验,都无明显活性。     

抗肿瘤药物DHAQ合成的研究

作者在缺乏起始原料1,4,5,8-四羟-2,3-二氢蒽醌的情况下,从原料合成开始,通过五步合成了抗肿瘤药物DHAQ,提供了临床试用药品。其红外光谱、紫外光谱、熔点等与美国徐陈光渊博士等所合成的产品一致,元素分析合格。五步总收率约为30％。     

脑血流显象剂六甲基丙二胺肟的制备及其立体异构体的比较与临床初步应用

本文报道了脑血流显象剂六甲基丙二胺肟(HM-PAO)的合成、异构体的分离及标记。将~(99m)Tc标记的d1-、meso-和mixture-HM-PAO从层析、体内分布及家兔显象等方面进行了比较。结果显示:~(99m)Tc-dl-HM-PAO以丁酮作展开剂的硅胶G薄板层析中的Rf值(0.8～1.0)大于~(99)mTc-meso-HM-PAO(0.6～0.8),且dl异构体较meso—HM-PAO和mixture-HM-PAO在脑内浓聚更高并更稳定,与英国Amersham公司所制dl-HM-PAO药盒Ceretec~(TM)完全一致。临床初步应用获得满意结果。     

肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究

采用二步法制备米托蒽醌明胶微球,球径范围为5.1～25.0μm的占总数87.36%,体外释药与原药相比t1/2延长4倍,DTA曲线上的特征吸热峰为133℃,经37℃,RH75%考察3月,几乎无变化。经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,靶向效率增加3～35倍,肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述,平均滞留时间延长10h。     

小檗碱类衍生物的全合成及抗癌活性的研究

本文合成了九个小檗碱类衍生物(Ⅲ_(a～g),Ⅳ,Ⅴ),其中Ⅲ_(c～g)和Ⅴ为尚未见诸文献的新化合物。Ⅲ_a只有由植物提取的报导。九个化合物经艾氏腹水癌瘤株初步筛选,说明Ⅲ_a和Ⅳ具明显抗癌活性。     

小檗碱衍生物的红外、紫外及核磁共振光谱

本文通过对九个合成小檗碱衍生物的红外、紫外和核磁共振氢谱的解析,确证了其化学结构,其中有六个化合物尚未见诸文献报导。     

DHAQ抗癌活性的初步研究(摘要)

Mitoxantrone, 1, 4—Dihydroxy—5, 8—his[[2-[(2-hydroxyethyL)amino] ethyl] amino]-9, 10-anthr acenedionc,简称DHAQ,为近年来新合成的抗癌药。国外临床试验表明,对乳腺癌、白血病等10多种恶性肿瘤有抗癌效果。作者从合成原料开始,五步合成了DHAQ。为了验证抗癌效应,进行了实验研究。