北方枸杞中生物碱类成分研究

运用硅胶、ODS反相硅胶以及制备高效液相等多种色谱方法对北方枸杞果实乙酸乙酯部位的化学成分进行系统分离纯化,并采用NMR、MS等波谱方法鉴定其化学结构。从北方枸杞果实乙酸乙酯部位中分离并鉴定了10个生物碱类化合物,分别为methyl(2S)-[2-formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(phenyl)propanoate(1)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(phenyl)propanoate(2)、3-羟基-4-乙基酮吡啶(3)、3-吲哚甲醛(4)、(R)-4-isobutyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(5)、(R)-4-isopropyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(6)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-p...     

角茴香中1个新的吡嗪类生物碱

采用硅胶、ODS、MCI等柱色谱以及半制备液相等现代色谱分离技术对角茴香(Hypecoum erectum L.)正丁醇萃取部位的化学成分进行分离纯化,得到4个吡嗪类生物碱。运用现代波谱学方法(1D NMR、2D NMR、UV、IR、MS等)鉴定结构分别为hyperectpyrazin A (1)、1′S-(6-methylpyrazin-2-yl)-ethane-1′,2′-diol (2)、2-hydroxymethyl-6-methylpyrazin (3)和pyrazine-2-carboxylic acid (4)。化合物1为1个新的吡嗪类生物碱,化合物2～4为首次从角茴香中分离得到,并首次通过Mo₂(OAc)₄诱导的CD谱确定了化合物2的绝对构型。采用乙酰胆碱酯酶抑制模型和脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型,对化合物1～4进行体外活性评价,其中化合物2和4表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在终浓度为50μmol·L^-1时对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别为44.40%和43.99%。     

枸杞子中1个新的环香叶烷类单萜

目的 研究宁夏枸杞Lycium barbarum果实（枸杞子）正丁醇部位的化学成分。方法 运用D101大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果 从枸杞子正丁醇部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为（3S,5R）-allenic ketodiol 5-O-β-D-glucosyl-（1→3）-β-D-glucoside （1 ）、citroside B （2 ）、alangionoside D （3 ）、turpinionoside D （4 ）、莨菪亭-7-O-β-D-木糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5 ）、2-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷（6 ）、2-苯乙醇-β-纤维二糖苷（7 ）、tuberonoid A （8 ）、对羟基肉桂酸（9 ）、3-甲氧基-4-羟基苯丙酸（10 ）、阿魏酸（11 ）。结论 化合物1 为1个新的环香叶烷类单萜,命名为柑橘苷C。化合物2 和3 为首次从枸杞属植物中分离得到。体外降血糖活性实验表明,化合物1 和4 在浓度10.0μmol/L时,可以增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量。     

马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的制备与温敏释放性质研究

以氢化大豆磷脂(HSPC)和二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)为复合磷脂,制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与常规的DPPC温敏脂质体比较温敏释放性质.采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化.采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体、温敏脂质体、不具备温敏释放性质的常规脂质体,比较了三者的包封率、粒径、电位、温敏释放行为.3种脂质体的包封率相当,复合磷脂脂质体与温敏脂质体的粒径明显小于常规脂质体,但载体的表面电位没有差别.比较了3种脂质体在37,43℃下释放行为的差别,结果表明,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体在37℃的释放明显低于温敏脂质体,而在43℃的释放度高于温敏脂质体,常规脂质体由于相变温度很高,在这2种温度下都几乎不释放.该文的研究结果表明在溶血磷脂用量减少2.5倍的情况下,复合磷脂脂质体具有更好的温敏释放行为.     

NGR多肽修饰的9-硝基喜树碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用研究

目的 考察NGR修饰前后9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)隐形脂质体的药剂学性质与抗肿瘤作用。方法 采用薄膜-超声化法制备NGR修饰9-NC隐形脂质体,以未经NGR修饰的隐形脂质体作对照,考察包封率、体外释放度、内酯稳定性等药剂学性质;以HT1080为细胞模型,MTT法考察NGR修饰与未修饰9-NC隐形脂质体对细胞生长的影响,流式细胞实验比较NGR修饰与未修饰组的入胞效率。结果 NGR修饰对9-NC隐形脂质体的药剂学性质没有显著影响。修饰后的9-NC隐形脂质体对HT1080细胞的抑制率明显高于未修饰组(P<0.05),流式细胞实验显示修饰后的脂质体入胞效率显著提高。结论 NGR修饰能够显著提高9-NC隐形脂质体的抗肿瘤效果和入胞效率。