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目的:制备米托蒽醌隐形阳离子脂质体(YM),并研究其制剂学性质及体内外抗肿瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油酰基羟丙基-3-N,N,N-三甲铵氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000)分别作为阳性和隐形膜材,采用硫酸铵梯度法制备YM,并以泄漏率为指标,考察其稳定性;高内涵扫描仪考察2 h时其在B16F10细胞中的摄取情况;MTT 法测定其对B16F10细胞的增殖影响;B16F10皮下移植瘤模型研究其体内抗肿瘤作用。结果:YM的粒径和Zeta电位分别为(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)mV;载药量和包封率分别为(6.5±0.2)%和(96.2±1.8)%;血清中48 h累积泄漏率<30%,稳定性良好;YM的细胞摄取量是普通长循环脂质体(CM)的10倍,IC50与CM相比显著降低(P<0.05),体内抑瘤率为58.8%,显著高于CM组的42.7%。结论:YM稳定性良好,具有较好的体内外抗肿瘤活性。 相似文献
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目的:比较透明质酸(HA)修饰的脂质体(HA-LP)与普通脂质体(LP)的抗转移及抗肿瘤活性。方法:采用薄膜水化法制备空白脂质体,通过透明质酸上的羧基与膜材中DSPE的氨基反应将HA连接在脂质体上,运用硫酸铵梯度法包载模型药物米托蒽醌;通过透射电镜表征脂质体形态;免疫荧光法检测结肠癌细胞(CT26 cells)中透明质酸受体CD44表达情况;高内涵扫描仪检测结肠癌细胞对脂质体的摄取情况;划痕实验考察2组脂质体抑制细胞转移的能力;体内抗肿瘤实验考察2组脂质体的抑瘤效果。结果:所制备的脂质体形态均一,包封率均大于95%。免疫荧光结果显示,结肠癌细胞中CD44受体高度表达。相同的药物浓度下,HA-LP相较于未修饰的脂质体具有明显增加的细胞摄取。划痕实验结果表明,HA可能与受体CD44存在某种相互作用,抑制了结肠癌细胞的转移,表现出HA-LP具有更强的抗转移活性。体内抗肿瘤结果显示,HA-LP对小鼠荷结肠癌实体瘤的抑瘤率为62.1%,显著高于普通脂质体组(46.6%,P<0.05)。结论:HA-LP与细胞膜上的受体CD44作用,显著增加了其细胞摄取,并抑制了结肠癌细胞的转移,体内抑瘤结果同样显示,具有肿瘤靶向功能的HA-LP具有更强的抑制肿瘤生长的能力。 相似文献
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目的分析某三甲医院门诊处方,确定不合理用药情况及类型,为进一步提高合理用药水平提供参考。方法以该院2018年6月至2019年5月门诊处方为对象,采用人工点评方式对处方的合理性进行评价,并通过Pareto图分析造成门诊处方不合理用药的主要、次要及一般因素。结果2018年6月至2019年5月期间,随机提取该院门诊处方共计23658张,不合理用药处方1022张,占4.32%。不合理用药的主要因素为适应证不适宜、临床诊断书写不全;次要因素为用法用量不适宜;一般因素为医师未按规定开具抗菌药物、临床诊断不规范、联合用药不适宜、药品剂型或给药途径不适宜、遴选药品不适宜、重复给药、超禁忌用药。结论通过Pareto图对门诊不合理用药处方进行分析,有利于确定该院门诊不合理用药处方存在问题的主要因素和次要因素,从而有针对性地实施药学干预,提高临床用药的合理性。 相似文献
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摘 要 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药 (EGFR-TKI) 治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)的耐药机制逐渐明了,其中小细胞肺癌(SCLC)转化引发了学者极大关注。本文详细报道2例女性EGFR基因19外显子缺失突变肺腺癌患者,在EGFR-TKI靶向治疗耐药后伴随血清神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平的显著升高;同时,二次活检发现小细胞肺癌(SCLC)的转化,予以标准SCLC化疗方案治疗有效。提示医生应考虑NSCLC EGFR-TKI 治疗失败后 SCLC 转化的可能,并重视NSE动态监测及二次活检病理分析的重要性。 相似文献
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目的:探究类风湿关节炎(RA)患者血清胶原三螺旋重复蛋白-1(CTHRC1)水平与疾病活动度的关系。方法:ELISA检测122例RA患者和61例健康体检者的血清CTHRC1水平。应用DAS28-ESR将RA患者分为非活动性RA组和活动性RA组,Spearman相关系数和二元Logistic回归分析CTHRC1浓度与RA疾病活动度的相关性。结果:(1)活动性RA组CTHRC1浓度明显高于非活动性RA组(P<0.001),且与复合疾病活动度评分及大多数指标呈正相关;(2)血清CTHRC1水平诊断活动性RA组和非活动性RA组的曲线下面积(AUC)为0.843;(3)二元Logistic回归分析显示CTHRC1是与RA病情严重程度相关的独立危险因素,OR(95%CI)为1.010(1.001~1.012)。结论:RA患者CTHRC1水平显著升高并与疾病活动度相关。因此,CTHRC1可能成为评估RA疾病活动性的一种新型生物标志物。 相似文献
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