外阴切开术后Metkephamid和哌替啶的镇痛作用

美克法胺(Metkephamid,下简称MK)是甲硫脑啡肽类似物,动物实验证明,其镇痛活力与吗啡、哌替啶及镇痛新相似,但不易引起呼吸抑制、耐受性及躯体依赖性。临床前药理研究指出,它是一种有效的非口服性镇痛药。本文比较产科外阴切开术后MK 和哌替啶的镇痛作用。60例因外阴切开剧烈疼痛的住院产妇随机分为6组分两批进行研究。第一批MK 70mg,哌替啶100     

纳洛酮滴眼引起瞳孔不等:一种廉价、无伤害性检验阿片成瘾的方法

周身注射纳洛酮是一种诊断阿片类成瘾(包括海洛英或美沙酮等成瘾)的可靠方法,但是成瘾者的畏惧及全身反应限制了这种方法的常规应用。由于纳洛酮引起的成瘾者反应涉及许多结构和系统,因而一种理想的方法必须具有选择性、局部性及无伤害性,能够显示成瘾者有,而非成瘾者所缺如的局部改变,并且不需要复杂的设备。作者等介绍的纳洛酮滴眼检验法操作简便,     

孤独症的病因和治疗新发现

孤独症通常在婴儿期发病 ,表现出重复行为 ,缺乏社会和语言交流能力 ,不能形成正常的人际关系。大约三分之一的病例属于退行性发作型孤独症 (ｒｅｇｒｅｓｓｉｖｅ ｏｎｓｅｔａｕｔｉｓｍ) ,患儿在出生后1～ 2年内发育正常 ,以后再失去已经形成的语言交流能力。美国芝加哥市Ｒｕｓｈ Ｐｒｅｓｂｙｔｅｒｉａｎ Ｓｔ .Ｌｕｋｅ医学中心最近报道用不易被肠道吸收的万古霉素 (ｖａｎｃｏｍｙｃｉｎ)治疗退行性发作型孤独症能够在短期内改善症状 ,提示这类患儿的发病原因可能和肠道的异常有关。此文作者之一Ｅ .Ｂｏｌｔｅ的儿子在出生后 17个…     

Dual effects of pentobarbital on rat sacral dorsal commissural neurons in vitro

Ｄｕａｌｅｆｅｃｔｓｏｆｐｅｎｔｏｂａｒｂｉｔａｌｏｎｒａｔｓａｃｒａｌｄｏｒｓａｌｃｏｍｍｉｓｓｕｒａｌｎｅｕｒｏｎｓｉｎｖｉｔｒｏ１ＰＡＮＧＺｈｉＰｉｎｇ，ＸＵＴｉａｎＬｅ２，ＨＵＧｕｏＹｕａｎ３，ＬＩＪｉＳｈｕｏ（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏ...     

M胆碱受体调控的M通道——神经精神药物的新靶点

M通道是广泛分布于神经系统的电压门控钾通道，20多年前就发现激活M受体可使它关闭，所以命名为M通道。M通道激活后可降低神经元的兴奋性和限制重复放电的频率，因此关闭M通道能够提高神经系统的兴奋性。M通道在许多生理功能中发挥重要作用，近年发现M通道功能异常是一些神经系统疾病的发病环节，并且M通道的阻滞剂能改善认知功能，M通道的开放剂对癫痫和慢性痛有潜在治疗价值，因此M通道已逐渐成为神经精神药物的新靶点。     

Modulation of NMDA receptor by huperzine A in rat cerebral cortex 1

目的：研究石杉碱甲（ＨｕｐＡ）对大脑皮层ＮＭＤＡ受体的影响．方法：１）用急性分离海马锥细胞全细胞记录研究ＨｕｐＡ对ＮＭＤＡ诱发电流的影响．２）用大脑皮层突触膜标本研究ＨｕｐＡ对［３Ｈ］Ｄｉｚ特异性结合的影响．结果：１）ＨｕｐＡ可逆地抑制ＮＭＤＡ诱发的电流反应（ＩＣ５０＝４５４μｍｏｌ·Ｌ－１）．２）在突触膜标本,ＨｕｐＡ抑制［３Ｈ］Ｄｉｚ的结合量（ＩＣ５０＝０５（０１－１９）μｍｏｌ·Ｌ－１,ｎ＝４）．３）Ｌ谷氨酸１０μｍｏｌ·Ｌ－１增加［３Ｈ］Ｄｉｚ结合量．加入Ｌ谷氨酸后,ＨｕｐＡ０００１－０１μｍｏｌ·Ｌ－１进一步增加结合量;ＨｕｐＡ１－３００μｍｏｌ·Ｌ－１则抑制结合量（ＩＣ５０＝１２３（５８－２６３）μｍｏｌ·Ｌ－１,ｎ＝５）．结论：ＨｕｐＡ在大脑皮层除了抑制乙酰胆碱酯酶外,还是ＮＭＤＡ受体拮抗剂     

石杉碱甲对大鼠大脑皮层NMDA受体的调制作用

AIM: To investigate the effects of huperzine A (Hup A) on NMDA receptors in rat cerebral cortex. METHODS: 1) The effect of hup A on NMDA-induced current was studied in acutely dissociated rat hippocampal pyramidal neurons using whole-cell recording. 2) The effect of Hup A on NMDA receptor binding was assessed using [3H] dizocilpine (Diz) binding assay in synaptic membrane preparation of rat cerebral cortex. RESULTS: 1) Hup A reversibly inhibited NMDA-induced current in a concentration-dependent manner with IC50 of 45.4 mumol.L-1. 2) Hup A inhibited the specific binding of [3H]MK-801 to extensively washed synaptic membrane of rat cerebral cortex in a concentration-dependent manner with IC50 of 0.5 (0.1-1.9) mumol.L-1 (n = 4). 3) L-Glutamate 10 mumol.L-1 markedly increased [3H] MK-801 binding. In the presence of L-glutamate, Hup A 0.001-0.1 mumol.L-1 caused a further increase of the binding, whereas Hup A 1-300 mumol.L-1 inhibited the binding in a concentration-dependent manner with IC50 of 12.3 (5.8-26.3) mumol.L-1 (n = 5). CONCLUSION: Hup A acted as an antagonist of NMDA receptor in cerebral cortex in addition to its inhibitory effect on acetylcholinesterase.     

脑内药物和神经递质的受体

钙通道阻滞剂受体阻滞钙离子透过细胞膜上电压依存性钙通道的药物称钙通道阻滞剂,如双氧吡啶类(Di-hydropyridines)药物硝苯吡啶、戊脉安类药物     

兴奋性氨基酸受体的分子生物学

近年来分子生物学技术的应用使兴奋性氨基酸受体的研究取得重大突破，分属两个受体超家族的二十余种亚基已被克隆。兴奋性氨基酸的复杂作用源于受体的多型性，受体的多型性则来自不同亚基组合方式的变化。对各种亚基氨基酸序列－功能关系和基因表达调控的研究将进一步揭示兴奋性氨基酸受体亚型多样性的生物学意义