伊拉地平缓释胶囊的制备工艺及体外释药研究

目的:研究伊拉地平缓释胶囊制备工艺,并对其体外释药进行考察。方法:采用醇溶上药法(流化床底喷装置)制备伊拉地平微丸,并进行伊拉地平微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,采用流化床进行包衣制备伊拉地平缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响,同时对批内和批间释药情况进行比较。结果:制备得到的伊拉地平微丸质量良好,不同热处理时间(1~12 h)对于伊拉地平缓释微丸的释药特性影响不大,在制备过程中可不进行热处理,干燥即可。人工胃液会显著地降低伊拉地平缓释微丸的释药速率,宜将其置于肠溶胶囊中。伊拉地平缓释微丸批间及批内重复性较好,在0.1%十二烷基二甲基氧化胺溶液12 h释放符合零级释药模型动力学过程。结论:制备得到的伊拉地平缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求。     

天然抗氧剂研究的进展

在正常生理条件下,机体内氧化和抗氧化系统处于平衡状态,当这种平衡状态被打破时称为氧化应激。氧化应激引起体内生物大分子和细胞组织损伤,从而引起各种疾病的发生。抗氧剂可通过阻止自由基链反应而防止其对人体的危害,常用作预防和治疗一些复杂的疾病,比如动脉硬化、中风、糖尿病以及癌症等。由于合成的抗氧剂具有毒性和致癌性,因此寻找新的天然抗氧剂取代合成的抗氧剂的研究正日益受到重视。本文对天然抗氧剂的活性成分、影响其活性因素、结构改造以及测定方法等方面进行了综述。     

维生素C和焦亚硫酸钠与溶解氧反应机理的探讨

目的:确定维生素C溶液中维生素C和抗氧剂焦亚硫酸钠与溶解氧的反应机理。方法:将维生素C和焦亚硫酸钠分别于敞开容器中进行试验,分别测定其降解动力学参数,求得其降解速率常数。再将维生素C和焦亚硫酸钠混合,在敞开容器中试验,分别测定其降解动力学参数,求得其降解速率常数。结果:维生素C和焦亚硫酸钠在敞开容器中都为表观零级降解,其降解速率常数分别为:kA,ap=2.2×10-3(mol·L-1·h-1)和kB,ap=1.12×10-4(mol·L-1·h-1)。维生素C和焦亚硫酸钠混合时,其降解速率常数分别为:kA,ap=2.0×10-3(mol·L-1·h-1)和kB,ap=1.13×10-4(mol·L-1·h-1)。当在维生素C溶液中加入焦亚硫酸钠时,两者的降解速率常数几乎不变,表明维生素C和焦亚硫酸钠同时与氧气进行反应。结论:维生素C溶液中,维生素C和焦亚硫酸钠与氧气的反应同时进行,为平行反应。