抗疟药的研究——Ⅱ.α-烷氨基甲基-1,6-二氯-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道合成了14个α-烷氨基甲基-1,6-二氯-4-芴甲醇(Ⅱ)盐酸盐。初步动物筛选结果表明,大多数化合物在25～100 mg/kg的剂量对鼠疟有抑制性治疗作用,其中Ⅱ_r在剂量为2.5 mg/kg即能抑制原虫血症。     

抗疟药的研究——α-(烷氨基甲基)-卤代-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道α-(烷氨基甲基)-7-溴-4-芴甲醇Ⅰ和α-(烷氨基甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇Ⅱ的合成。动物筛选的初步结果表明,这两类化合物均有一定的抗鼠疟作用。Ⅱ类化合物的抗疟作用比Ⅰ类化合物的强,Ⅱ类中的大多数化合物用25mg/kg的剂量即能抑制感染伯氏鼠疟原虫株(Plasmodium berghei berghei NK 65)小白鼠的原虫血症,其中Ⅱ_g,Ⅱ_h和Ⅱ_i用5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

γ-氨基丁酸受体激动剂——5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol)的简便合成路线

5-氨甲基-3-羟基异噁唑(muscimol,I)是一种中枢抑制性神经递质——ν-氨基丁酸受休的强激动剂,与受体结合较ν-氨基丁酸强10倍,有一定的抗惊厥、抗癲癎、降压、镇静、麻醉、安定、止吐和加强麻醉剂及镇痛剂等作用,目前已广泛用于药理及生化研究。但临床应用尚在试验阶段,曾初试于Huntington氏病及精神分裂症,疗效尚难肯定,且价格     

抗疟药的研究——α-(烷氨基甲基)-卤代-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道α-(烷氨基甲基)-7-溴-4-芴甲醇Ⅰ和α-(烷氨基甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇Ⅱ的合成。动物筛选的初步结果表明,这两类化合物均有一定的抗鼠疟作用。Ⅱ类化合物的抗疟作用比Ⅰ类化合物的强,Ⅱ类中的大多数化合物用25mg/kg的剂量即能抑制感染伯氏鼠疟原虫株(Plasmodium berghei berghei NK 65)小白鼠的原虫血症,其中Ⅱ_g,Ⅱ_b和Ⅱ_i用5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

异硫氰化异鲁米诺衍生物标记抗体的化学发光免疫测定技术

本文介绍了一种简便、条件温和、高效制备化学发光标记物的方法。标记物稳定,4℃保存三个月,免疫活性和发光效率无显著改变。将异硫氰基团(ITC)引入氨基-4-乙基异鲁米诺(ABEI)在pH9.54℃温和条件下,与羊抗兔抗体(SaRIgG)氨基反应制备化学发光标记物,经竞争酶联免疫吸附试验(ELISA)证实标记物抗体活性无明显变化。用氯化高铁血红素-过氧化氢(Hemin—H_2O_2)系统启动发光的动力学观察表明标记后的发光物发光峰形变化不大。用该标记物建立的间接发光免疫测定法,敏感性超过问接血凝法,接近ELISA水平。     

对称的奎宁环类和托品类双季铵和多季铵化合物的合成及其神经肌肉阻断作用

本文报道22个奎宁环类和托品类双季铵和多季铵化合物的合成及其对膈肌膈神经标本的抑制作用。初步试验表明,带有草酰胺链的化合物较其他链[—(CH₂)₆—或—CH₂OCH₂—]的好。通过这两类化合物的构效分析,看出化合物中即便具有神经节阻断剂作用的短链(3,6或8个原子),但如在分子的氨基部分以较庞大的环状基团奎宁环或托品(分别带有适当取代基)替代成为大季铵头时,则转化为神经肌肉阻断作用。