阿拉莫林的合成工艺研究

目的 优化阿拉莫林的合成工艺。方法 以(R)-3-苄基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-甲酸(2)和N,N,N′-三甲基肼为起始原料,经缩合、脱保护反应循环3次,得到目标化合物阿拉莫林。其中,偶联Boc-D-Trp-OH的缩合体系为HOOBt-EDCI-TEA,偶联Boc-Aib-OH的缩合体系为TBTU-DIEA。结果与结论目标化合物的结构经MS、¹H-NMR谱确证,总收率为69%(以化合物2计),纯度为99.5%(HPLC法)。该合成路线原料易得、操作简单、产物纯度高,适合大规模工业化生产。