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罗质璞 《临床精神医学杂志》1994,4(3):181-183
精神病治疗药物发展动态(下)罗质璞2.可逆性A型单胺氧化酶抑制剂(RIMAs)50年代便发现单胺氧化酶抑制剂(MAOI)能有效地治疗抑郁症。老一代的MAOl缺乏选择性,而且对酶呈不可逆的抑制,所以毒性大,副反应多,很多药物已被淘汰。临床医生对这类药物... 相似文献
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精神病治疗药物发展动态(上) 总被引:1,自引:1,他引:0
罗质璞 《临床精神医学杂志》1994,4(2):109-112
精神病治疗药物发展动态(上)罗质璞一、精神分裂症治疗药1.从氯丙嗪到利螺环酮自从50年代发现氯丙嗪具有抗精神分裂症作用以来,至今已有30多年的历史。其间药物学家相继推出了一系列的有效药物,包括吩噻嗪类及其衍生物,如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、甲硫达嗪... 相似文献
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目的:评价抗抑郁剂地昔帕明和氟西汀对5,7-二羟色胺损伤神经元的拮抗作用。方法:原代培养10d的大鼠海马和皮层细胞加入不同浓度的地昔帕明和氟西汀作用30min后,用5,7-二羟色胺600μmol·L~(-1)损伤4h,MTT法结合形态学观察判断药物的保护作用。结果:地昔帕明和氟西汀对神经元损伤具有显著拮抗作用,剂量范围分别为0.8-10μmol·L~(-1)和0.04-0.6μmol·L~(-1)。结论:地昔帕明和氟西汀对5,7-二羟色胺的神经元损伤具有显著拮抗作用,氟西汀效价高于地昔帕明(约一个数量级)。两种抗抑郁剂对神经元的保护作用可能是它们抗抑郁作用的机制之一。 相似文献
4.
神经类固醇是指在脑内合成的中枢源性类固醇和经血脑屏障进入中枢神经系统发挥作用的外周类固醇及它们的代谢衍生物。按神经类固醇与GABA受体的作用方式 ,可将其分为γ 氨基丁酸 (GABA)受体激动性和GABA受体拮抗性神经类固醇 ,前者主要包括 3α 5α 四氢孕酮 (3α 5α THP)、3α 5β 四氢孕酮(3α 5β THP )等 ;后者主要有孕酮 (progesterone ,PROG)及脱氢表雄酮 (dyhydroepiandrosterone ,DHEA)及它们的硫酸酯衍生物 (PS ,DHEAS)。在应激反应中皮质酮大量释放 ,同时各… 相似文献
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<正> 戊四氮(pentylenetetrazole,PTZ)为中枢苯二氮(benzodiazepine,BDZ)受体超分子结构功能单位Cl~-通道阻断剂,具有致惊厥和致焦虑作用。抗PTZ惊厥效价,巳为多数作者用以评价抗焦虑药物的初筛法。可乐定不能显著拮抗PTZ惊厥,但可降低惊厥死 相似文献
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The ability of antidepressant drugs to increase the concentration of intracellular Ca2+([Ca2+]i) was examined in dispersed brain cells from neonatal rat cortex and hippocampus using the Ca2+ sensitive fluorescent indicator Fura-2. Desipramine (DIM 0.1-1.0 mmol·L-1) increased [Ca2+]i in a concentration-dependent manner. DIM (1.0 mmol·L-1) and fluoxetine (1.0 mmol·L-1) induced [Ca2+]
i increases were not altered by the absence of external Ca2+ or by the presence of nimodipine (10 μmol·L-1). Pretreatment with neomycin (10 mmol·L-1), an inhibitor of inositol 1,4,5-trisphosphate production, significantly inhibited DIM-induced [Ca2+]i increase but could not effectively inhibit fluoxetine-induced [Ca2+]i increase. Pretreatment with dantrolene (0.05 mmol·L-1), an exhaustor of Ca2+ store, inhibited fluoxetineinduced [Ca2+]i increase, suggesting that DIM and fluoxetine provoke intracellular Ca2+ mobilization. In addition, fluoxetine-induced [Ca2+]i increase was about 1.5 times higher than that induced by DIM at the same concentration (0.4 mmol·L-1). Moclobemide, an inhibitor of monoamine oxidase A, did not affect [Ca2+]i. It is concluded that DIM and fluoxetine may be Ca2+ mobilizing agents. 相似文献
i increases were not altered by the absence of external Ca2+ or by the presence of nimodipine (10 μmol·L-1). Pretreatment with neomycin (10 mmol·L-1), an inhibitor of inositol 1,4,5-trisphosphate production, significantly inhibited DIM-induced [Ca2+]i increase but could not effectively inhibit fluoxetine-induced [Ca2+]i increase. Pretreatment with dantrolene (0.05 mmol·L-1), an exhaustor of Ca2+ store, inhibited fluoxetineinduced [Ca2+]i increase, suggesting that DIM and fluoxetine provoke intracellular Ca2+ mobilization. In addition, fluoxetine-induced [Ca2+]i increase was about 1.5 times higher than that induced by DIM at the same concentration (0.4 mmol·L-1). Moclobemide, an inhibitor of monoamine oxidase A, did not affect [Ca2+]i. It is concluded that DIM and fluoxetine may be Ca2+ mobilizing agents. 相似文献
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吲哚衍生物I_(20)的抗焦虑作用及机制研究 总被引:4,自引:1,他引:3
目的 研究外周型苯二氮卓受体配基吲哚衍生物I2 0的抗焦虑作用及作用机制。方法 在小鼠高架十字迷宫模型和小鼠明暗箱模型上评价I2 0 的抗焦虑活性 ,用放免法测定给予不同剂量的I2 0 在不同时间点大鼠血清中神经类固醇孕酮的含量。结果 I2 0 (1mg·kg-1,ip)能增加小鼠在开臂内运动时间百分率和小鼠穿箱次数 ,在小鼠高架十字迷宫与明暗箱模型上显示出抗焦虑作用 ;I2 0 在实验剂量下 (2 0mg·kg-1,ip)对小鼠自主活动性无影响 ,表明该化合物在抗焦虑的剂量下无镇静的副作用。放免测定结果表明 ,I2 0 能剂量依赖与时间依赖地增加大鼠血清中孕酮的含量。结论 I2 0 可能是通过与外周型苯二氮卓受体结合 ,增加体内神经类固醇孕酮的释放 ,间接调控GABAA 受体的功能来发挥抗焦虑作用 相似文献
9.
罗质璞 《军事医学科学院院刊》1980,(2)
近年来,麻醉催醒剂(Analeptic)的研究取得了一些进展,本文扼要介绍国内外研究进展情况。一、近三十多年麻醉药进展概况及主要特点催醒针对麻醉而言,近三十多年麻醉学在国外有了突飞猛进的发展,尤其自五十年代中期氯丙嗪临床应用以来,对精神药理学 相似文献
10.
<正> 安定的镇静、肌松、抗惊等效应的耐受性出现较快,而抗焦虑作用的耐受性出现较晚。 本文用微电极细胞外记录的方法,观察了重复ip安定(5 mg/(kg·d),14 d)对大鼠海马CAI区惟体细胞,蓝斑,背侧中缝核自发放电的作用;并用敞箱法(open field)观察了重复给药对大鼠行为活动的效应。 相似文献